[其他]口腔用防齲組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 85106903
• 申請日: 1985-09-13
• 公開（公告）號: CN85106903A
• 公開（公告）日: 1987-03-11
• 發(fā)明（設計）人: 氏家高志;高橋昭記;海老根慶周
• 申請（專利權）人: 獅子株式會社
• 主分類號: A61K7/16
• 分類號: A61K7/16
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部
• 代理人: 俞輝君,戴真秀

本發(fā)明涉及一種口腔用防齲組合物，即一種適用于齲預防的口腔用組合物。更具體地說，它涉及一種含亞錫化合物和肌醇磷酸酯或其鹽的口腔用防齲組合物，本組合物有強的防齲作用。

齲的形成過程如下。首先，細菌例如鏈霉菌變種（S????mutans）代謝生成一種代謝產(chǎn)物乳酸，所生成的乳酸將牙齒表面的羥基磷灰石溶解，形成部分脫礦質(zhì)釉質(zhì)，在所形成的部分脫礦質(zhì)部分出現(xiàn)云紋斑（即白斑），進一步發(fā)展會使牙齒出現(xiàn)“牙洞”，此時就需要請牙醫(yī)進行治療。

因此，如果在出現(xiàn)白斑這一階段就對脫礦質(zhì)釉質(zhì)進行治理，從而使病齒康復（即再礦質(zhì)化），這樣對齲的預防無疑是一個十分重要的貢獻。此外，在白斑形成（即原發(fā)性齲）過程中，牙齒表面的鈣（Ca）和磷（P）會被酸洗脫掉，但具有如上所述再礦化能力的物質(zhì)可使被洗脫的Ca和P回到牙齒表面。因而，具有強再礦化能力的物質(zhì)當用于治療時，自然能預防牙齒中原發(fā)性齲的形成。

迄今，在例如日本公告No58-35965，58-46483和58-46484中已提出過幾種能有效地預防原發(fā)性齲的口腔用組合物，它們含亞錫化合物如氟化亞錫和肌醇磷酸酯或其鹽。然而根據(jù)本發(fā)明人的研究，這些亞錫化合物和肌醇磷酸酯或其鹽的組合物其味極苦。因為這種口腔用組合物是用于牙洞的治療，所以自然要求味道可口。從這一角度，最好不用味道極苦的藥劑如亞錫化合物和肌醇磷酸酯或其鹽的混合物。因此，從實用觀點出發(fā)，消除這種不愉快的味道，使并人樂于使用這一點當然很重要。

因此，本發(fā)明的目的就是要消除以前的組合物所具有的上述缺點，同時提供一種味道好感覺愉快的口腔用組合物。

本發(fā)明的其它目的和優(yōu)點將在下文中陸續(xù)提到。

根據(jù)本發(fā)明，所提供的口腔用防齲組合物含0.03%重量以上的亞錫化合物，0.05%重量以上的肌醇磷酸酯或其鹽，0.05～5%重量的烷醇脂肪酸和0.01～10%重量的蛋白質(zhì)。

根據(jù)本發(fā)明，這種口腔用組合物可配制成氣味芳香感覺愉快的各種牙膏，牙粉和嗽劑。

適用于這種口腔用組合物的亞錫化合物可以是可溶的、不溶的或難溶的亞錫化合物或者是它們的任何混合物。

可溶的亞錫化合物如：氟化亞錫、氯化亞錫、氯氟化亞錫、醋酸亞錫、氯化亞錫鈉、氟化亞錫鉀、六氟鋯酸亞錫、硫酸錫、酒石酸亞錫和葡萄糖酸亞錫、這些亞錫化合物可以單用也可以用它們?nèi)我饨M合的混合物。不溶的或難溶的亞錫化合物有焦磷酸亞錫，偏磷酸亞錫，氧化亞錫，草酸亞錫和磷酸亞錫。這些亞錫化合物可以單用也可以用它們?nèi)我饨M合的混合物。在上述的亞錫化合物中最好用氟化亞錫。

雖然在本口腔用組合物中對亞錫化合物的數(shù)量沒有嚴格的限制，但口腔用組合物中亞錫化合物的數(shù)量一般至少為0.03%重量，最好在0.1%重量以上（按口腔用組合物總重量中亞錫離子所占的數(shù)量計算）。在這個口腔用組合物中沒有規(guī)定亞錫化合物的上限。例如即使當口腔用組合物中有部分的亞錫化合物被沉淀或處于不能溶解的情況下，它仍能達到所要求的效果。溶于此口腔用組合物中的亞錫化合物其數(shù)量在7%以下最好在5%以下（按亞錫離子計算）。當上述的不溶的或難溶的亞錫化合物與可溶的亞錫化合物混合使用時，可溶的亞錫化合物（作為溶解的亞錫離子源）的數(shù)量應在0.03%以上，最好在0.1以上（按亞錫離子計算）。另一方面，不溶的或難溶的亞錫化合物（作為亞錫離子庫存以使溶解的亞錫離子數(shù)量能長時間保持恒定）的數(shù)量應在0.2～10%重量（按錫原子計算）。

適用于本口腔用組合物的肌醇磷酸酯為有取代肌醇1～6個羥基的1 ～6個磷酸酯基團，最好是4～6個取代磷酸酯基團的化合物。這類肌醇磷酸酯有肌醇六磷酸酯，肌醇五磷酸酯和肌醇四磷酸酯。適用于本口腔用組合物的肌醇磷酸酯的鹽為一個金屬基團或部分或全部取代肌醇磷酸酯中磷酸基團的金屬鹽。典型的例子有鈉鹽，鉀鹽，銨鹽，鈣鹽，鎂鹽，鋁鹽和鋇鹽。其中以五一或六一鈉鹽，五一六鉀鹽，四鈣鹽，五鎂鹽和五鋇鹽最好，本發(fā)明也可用復合鹽。在上述的鹽中，最好用堿金屬鹽或銨鹽。

上述的肌醇磷酸酯及其鹽可單用，也可以用它們?nèi)我饨M合的混合物。

雖然在本口腔用組合物中對肌醇磷酸酯的數(shù)量沒有嚴格限制，但口腔用組合物所含的肌醇磷酸酯及其鹽一般不少于0.05%重量，以0.1～20%重量為好，最好在0.2～10%重量之間（按口腔用組合物的總重量計算）。此外，肌醇磷酸酯或其鹽的數(shù)量在0.01～4克分子之間，以0.02～3克分子為好，最好在0.03～2.5克分子之間（以口腔用組合物內(nèi)1克分子可溶解的亞錫離子計算，組合物的組成應在上述范圍內(nèi)）。