[其他]關于有機化合物的改進

無效

• 申請號: 85106798
• 申請日: 1985-09-10
• 公開（公告）號: CN85106798A
• 公開（公告）日: 1987-03-11
• 發明（設計）人: 羅伯特·埃哥里;比特·亨齊
• 申請（專利權）人: 山道士有限公司
• 主分類號: C07D333/26
• 分類號: C07D333/26;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C09B67/38;//
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 巫肖南

1、制備式(Ⅰ)化合物的方法，

其中R是囟素；

R₁是氰基、C_1-6烷氧基羰基、C_3-6烯氧基羰基、氨基羰基、C_1-4烷基磺酰基、苯基磺酰基、C_1-4烷基羰基或苯基羰基，或苯基氨基羰基、單C_1-4烷基氨基羰基或二C_1-4烷基氨基羰基；

R₂是甲酰基，氰基，-CH=C(R₄)₂；-CH=N-OH；

R₃是-N=N-K；

K是偶合組分基團；

每一個R₄任意是氰基，C_1-6烷氧羰基，C_3-6烯氧基羰基或C_3-6炔氧基羰基或者一個R₄是氰基而另一個R₄是未取代苯甲酰基或被C_1-4烷氧基羰基，C_1-4烷基磺酰基，苯磺酰單取代的苯甲酰基或未被取代的氨基羰基或被C_1-4烷基或苯基單取代的氨基羰基；或者一個R₄是氫而另一個R₄是未被取代苯甲酰基或C_1-2烷氧基羰基、囟素，C_1-4烷基或-NO₂單取代的苯甲酰基或者C_1-4烷基羰基或C_3-6烯基羰基；或者一個R₄是硝基而另一個R₄是氫，甲基或乙基，其特征是，使式(1)中R₃為-NH₂的重氮化合物與式(Ⅴ)的化合物偶合，

式(Ⅴ)為

式中K定義如上。

2、根據權利要求1的方法，其特征是，式（Ⅰ）的化合物為式（Ⅲ），

其中R′₁是氰基，C_1-4烷氧羰基，C_3-4烯氧羰基，C_1-4烷氧基，C_2-4烷氧羰基，苯氧基羰基，C_1-4烷基磺酰基或苯基磺酰基;

R₂′是甲酰基，氰基，-CH＝C（R₄′）₂式中每個R₄′是獨立的，是氰基，C_1-6烷氧基羰基，C_3-6烯氧基羰基或C_1-4烷氧基乙氧基羰基或者一個R₄′是硝基而另一個R′₄是氫;

K″是式（a）的基團

其中R₅是氫，C_1-2烷基，C_1-2烷氧基，甲酰氨基、C_1-4烷基羰基氨基，其中烷基未被取代或被-OH，Cl，Br，C_1-6烷氧基，苯基，苯氧基，芐氧基或C_1-2烷氧基羰基單取代;苯甲酰氨基，丙烯酰氨基，氨基羰基氨基，C_1-4烷基氨基羰基氨基，C_1-4烷氧基羰基氨基，其中烷氧基未被取代或被C_1-2烷氧基或苯基單取代;單C_1-2烷基磺酰氨基或苯基磺酰氨基;二-（C_1-2烷基）氨磺酰氨基;氟，氯或溴;

R₆是氫，氟，溴，C_1-2烷基，C_1-4烷氧基或C_1-2烷氧基乙氧基，只有當R₅是氟，氯或溴時，R₆才不是氟，氯或溴;

R₇是氫，未被取代的C_1-10烷基;被下列基團單取代的C_2-20烷基：氯，溴，羥基，環己基，氰硫基，氰基，C_1-4烷基羰基，C_1-4烷氧基羰基，甲酰氧，C_1-10烷基羰氧基，氯代或溴代C_1-3烷基羰氧基，C_1-10烷氧基羰氧基，C_1-2烷氧基乙氧基羰氧基，C_3-4烯氧基羰基，氯代烯丙氧羰基，溴代烯丙氧羰基，C_3-4烯氧基，氯代烯丙氧基或溴代烯丙氧基，丙炔氧基，苯甲酰氧基，C_1-10烷氧基，苯基，苯氧基，或苯基C_1-4烷氧基;或被下列基團二取代的C_2-10烷基：氯，溴，羥基，甲酰氧基，氯代C_1-3烷基羰氧基或溴代烷基羰氧基，C_1-4烷氧基羰氧基，C_1-2烷氧基乙氧基羰基氧，氯代烷氧羰基，溴代烷氧羰基;其中烷氧基中的烷基被氯，溴，氰基，C_1-4烷氧基，C_1-4烷氧基羰基，C_1-4烷氧基羰氧基或C_1-4烷基羰氧基而取代的C_1-4烷氧基C_2-6烷基，β-（C_1-4烷氧基羰基甲氧基羰基）乙基;未取代的C_3-4烯基或被苯基，氯或溴單取代的C_3-4烯基;丙炔基;C_5-7環烷基;被甲基單取代、二取代、三取代的環己基;未取代的苯基或被氯，溴，硝基或C_1-4烷氧基單取代的苯基，或被甲基單取代、二取代、三取代的苯基;被7-C_1-4烷氧基，C_3-4烯氧基或苯氧基單取代的β-羥基丙基;

R₈是氫;C_1-10烷基;被下列基團單取代的C_2-10烷基：氯、溴-OH，氰基，氰硫基，C_1-10烷基羰基，C_1-10烷氧基羰基，甲酰氧基，C_1-10烷基羰氧基，氯代C_1-4烷基羰氧基或溴代C_1-4烷基羰氧基，C_1-10烷氧基羰氧基，C_1-2烷氧基乙氧基羰氧基，C_3-4烯氧基羰基，氯代烯丙氧基羰基或溴代烯丙氧基羰基，C_3-4烯氧基，氯或溴烯丙氧基，丙炔氧基，苯甲酰氧基，C_1-10烷氧基，苯基，苯氧基，苯基C_1-4烷氧基，氨基羰基，單C_1-4烷基氨基羰基或雙（C_1-4烷基）氨基羰基，單C_1-4烷基氨基羰氧基或雙（C_1-4烷基）氨基羰氧基，苯基氨基羰基，苯基氨基羰氧基，鄰苯二甲酰亞胺-2-基，琥珀酰亞胺-2-基，糖精-2-基，吡啶基或苯并噻唑-2-巰基，或被下列基團二取代的C_2-10烷基：氯，溴，-OH，甲酰氧基，C_1-4烷基羰氧基，氯或溴代C_1-4烷基羰氧基，C_1-4烷氧基羰氧基，C_1-2烷氧基乙氧基羰氧基或氯代烯丙氧基羰基或溴代烯丙氧基羰基;C_1-4烷氧基C_2-4烷基，其中烷氧基的烷基被氯，溴，氰基，C_1-4烷氧基，C_1-4烷氧基羰基，C_1-4烷氧基羰氧基或C_1-4烷基羰氧基單取代;或未被取代的C_3-4烯基或被苯基，氯或溴單取代的C_3-4烯基;或

R₇和R₈與連接它們的N-原子一起形成未取代的哌啶或未取代的嗎啉;或K″是式（b），（c），（d）或（e）的基因。

式中R₉是氫，C_1-4烷基或未被取代的苯基或被甲基，甲氧基或氯單取代或二取代的苯基，而R₅、R₇和R₈如同上述定義。