[其他]1，3-二氫-4-吡啶酰基-2H-咪唑-2-酮類化合物的制備無效
| 申請號： | 85106722 | 申請日： | 1985-09-06 |
| 公開（公告）號： | CN85106722A | 公開（公告）日： | 1987-03-25 |
| 發明（設計）人： | 施尼特勒·理查德·A;金·奇英·R | 申請（專利權）人： | 默里爾多藥物公司 |
| 主分類號： | C07D401/06 | 分類號： | C07D401/06;A61K31/44;//;21132;23370) |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 張元忠,崔曉光 |
| 地址： | 美國俄亥俄*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡啶 咪唑 酮類 化合物 制備 | ||
1、一種制備通式為的羥基氨基酮的方法，包括還原通式為的二酮肟和回收產物兩部為內容。兩個通式中的Ar為2-，3-或4-吡啶基，R1均為氫或1-4個碳原子的烷基。
2、在權利要求1規定的方法中，二酮肟用氫氣和金屬催化劑還原。
3、在權利要求1規定的方法中，二酮肟用氫氣和鈀碳催化劑還原。
4、在權利要求2規定的方法中，Ar為4-吡啶基，R1為1-4個碳原子的烷基。
5、在權利要求4規定的方法中，R1為乙基。
6、在權利要求1規定的方法中，二酮肟以溶解金屬法還原。
7、在權利要求1規定的方法中，二酮肟用金屬鋅、甲酸和甲磺酸組成的混合物來還原。
8、在權利要求6規定的方法中，Ar是4-吡啶基，R1為1-4個碳原子的烷基。
9、在權利要求8規定的方法中，R1是乙基。
10、一種制備通式為的羥基甲基-咪唑-2-酮的方法，包括了通式為的羥基氨基酮與堿金屬或堿土金屬氰酸鹽的反應和回收產物兩部分內容。兩個通式中的Ar均為2-，3-或4-吡啶基，R1均為氫或1-4個碳原子的烷基。
11、在權利要求10規定的方法中，堿金屬或堿土金屬氰酸鹽是氰酸鉀。
12、在權利要求10規定的方法中，Ar是4-吡啶基，R1是1-4個碳原子的烷基。
13、在權利要求12規定的方法中，R1是乙基。
14、一種制備通式為的吡啶?；溥?2-酮的方法，包括了將通式為的羥基甲基咪唑-2-酮氧化和回收產物兩部分內容。兩個通式中Ar均為2-，3-或4-吡啶基，R1均為氫或1-4個碳原子的烷基。
15、在權利要求14規定的方法中，羥基甲基咪唑-2-酮是用N-氯代丁二酰亞胺氧化。
16、在權利要求14規定的方法中，羥基甲基咪唑-2-酮是用二氧化錳氧化。
17、在權利要求14規定的方法中，Ar是4-咪唑基，R1是氫或1-4個碳原子的烷基。
18、在權利要求16規定的方法中，R1是乙基。
19、一種制備通式的吡啶酰基咪唑-2-酮的方法包括
a）還原通式二酮肟得到通式為的羥基氨基酮，上述通式中，Ar為2-，3-或4-吡啶基，R1為氫或1-4個碳原子的烷基;
b）與氰酸根離子反應，使所得到的羥基氨基酮環化，得到通式為
羥基甲基咪唑-2-酮，此通式中的Ar和R1同上;
c）氧化所得的羥基甲基咪唑-2-酮，得到所需要的吡啶?；溥?2-酮，并分離產物。
20、在權利要求19規定的方法中，二酮肟是由金屬鋅，甲酸和甲磺酸組成的混合物還原，羥基甲基咪唑-2-酮用N-氯代丁二酰亞胺氧化。
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