[其他]4-氨基-2-苯基-喹啉衍生物的制備無效
| 申請號： | 85106626 | 申請日： | 1985-09-02 |
| 公開（公告）號： | CN85106626A | 公開（公告）日： | 1987-03-25 |
| 發明（設計）人： | 喬治·弗朗西斯·費爾德;威廉·約瑟夫·薩里 | 申請（專利權）人： | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 主分類號： | C07D215/38 | 分類號： | C07D215/38;A61K31/47 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 俞輝君,戴真秀 |
| 地址： | 瑞士CH-4*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 苯基 喹啉 衍生物 制備 | ||
1、制造通式如Ⅰ的4-氨基-2-苯基喹啉的工藝過程
其中R1和R2各自代表氫或低級烷基，R3和R4各自代表氫、鹵原子或低級烷基，但是R3和R4不能同時代表氫，該過程包括
a)將通式Ⅱ的4-鹵代-2-苯基喹啉
其中R3與R4具有上文給定的含義，X代表鹵素原子，與通式Ⅲ的異哌啶甲酰胺反應
其中R1與R2具有上文給定的含義或
b)將通式Ⅳ的化合物
其中R3和R4具有上文給定的含義，Y代表囟原子，羥基或低級烷氧基，與通式Ⅴ的胺反應
其中R1和R2具有上文給定的含義。
2、根據權利要求1所述的過程，其中R1和R2各自代表氫，甲基或乙基。
3、根據權利要求1或2所述的過程，其中R3代表氯、溴、甲基或乙基。
4、根據權利要求1所述的過程，其中制備了1-[2-（4-氯苯基）-4-喹啉基]-N-乙基-4-哌啶羧酰胺。
5、根據權利要求1所述的過程，其中制備了1-[2-（4-氯苯基）-6-氟-4-喹啉基]-4-哌啶羧酰胺。
6、根據權利要求1所述的過程，其中制備了1-[2-（4-氯苯基）-4-喹啉基]-N-甲基-4-哌啶羧酰胺。
7、根據權利要求1所述的過程，其中制備了1-[2-（4-氯苯基）-4-喹啉基]-4-哌啶羧酰胺。
8、藥劑的制備過程，特別是制備用于抗驚厥發作和/或抗憂慮藥劑的工藝過程，該過程包括將權利要求1所述的通式（Ⅰ）4-氨基-2-苯基喹啉制成蓋侖制劑。
9、根據權利要求1所述的過程制備的或用其化學明顯地相當的過程制備的通式（Ⅰ）4-氨基-2-苯基喹啉，
其中R1和R2各自代表氫原子或低級烷基，R3和R4各自代表氫原子，囟原子或低級烷基，但是R3和R4不能同時代表氫，
10、根據權利要求11所述的化合物，其中R1和R2各自代表氫、甲基和乙基，是按照權利要求2所述的過程制備的，或用其明顯地化學相當的過程制備的。
11、根據權利要求11或12所述的化合物，其中R3代表氯、溴、甲基或乙基，是按照權利要求3所述的過程或其明顯地化學相當的過程制備的。
12、1-[2-（4-氯苯基）-4-喹啉基]-N-乙基-4-哌啶羧酰胺，是按照權利要求4所述的過程或用其明顯地化學相當的過程制備的。
13、1-[2-（4-氯苯基）-6-氟-4-喹啉基]-4-哌啶羧酰胺，是按照權利要求5所述的過程或用其明顯地化學相當的過程制備的。
14、1-[2-（4-氯苯基）-4-喹啉基]-N-甲基-4-哌啶羧酰胺，是按照權利要求6所述的過程或用其明顯地化學相當的過程制備的。
15、1-[2-（4-氯苯基）-4-喹啉基]-4-哌啶羧酰胺，是按照權利要求7所述的過程或用其明顯地化學相當的過程制備的。
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