[其他]制備1，6-二氮雜萘衍生物及其藥用組和物的方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 85106500
• 申請日: 1985-08-29
• 公開（公告）號: CN85106500A
• 公開（公告）日: 1986-07-23
• 發(fā)明（設計）人: 格哈特·薩茨英格;約翰·尼斯·哈頓斯坦;卡爾·曼哈特;龍根·克蘭施羅思;哈特姆特·奧利沃爾德;根特·溫海默;埃德加·弗里奇
• 申請（專利權）人: 歌德克股份公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/435;//;22100)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 巫肖南

1、通式(I)的1，6-二氮雜萘衍生物及其藥理上可接受鹽的制備方法，所說的通式(I)為：

式中R¹是未取代的或者取代的芳環(huán)或者雜芳環(huán)，R²是芐基或者是含有不多于4個碳原子的直鏈烷基或者支鏈烷基，R³是氫原子或者是含有不多于4個碳原子的直鏈烷基、支鏈烷基或者烷氧基羰基，R⁴是含有不多于4個碳原子的直鏈烷基或者支鏈烷基而且R⁵是羧基或者是含有不多于17個碳原子并且還任意含有一個氧、硫或者氮原子的直鏈烷氧基羰基、支鏈烷氧基羰基或者環(huán)狀烷氧基羰基，

其中按照已知方式使具有以下通式的1，6-二氮雜萘衍生物進行烷基取代；

式中R¹、R³和R⁴具有與上述相同的含意，而且R^5′是可能含有另一個氧、硫或者氮原子以及碳原子數(shù)不多于17的烷氧基羰基。

2、制備按照權利要求1所述通式（Ⅰ）的1，6-二氮雜萘衍生物的方法，所說的衍生物中R¹至R⁴具有上述的含意，R⁵是羧基，

其中使原子團R¹至R⁴具有上面提過的含意，R⁵代表芐氧基羰基的所說通式（Ⅰ）的1，6-二氮雜萘衍生物氫化裂解，然后在需要時將得到的化合物轉化為藥理上可接受的鹽。

3、制備按照權利要求1或者2所述1，6-二氮雜萘衍生物的方法，其中R¹是未取代的苯基，或者是被鹵素、氰基、硝基、低級烷基、低級烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、低級烯化二氧基、低級烷胺基、甲基硫代或者三氟甲基單取代或者雙取代的苯基，或者R¹是噻吩基、吡啶基或者2，1，3-苯并噁二唑基，R²是含不多于4個碳原子的直鏈烷基或者支鏈烷基，或者是芐基，R³是氫原子，含不多于4個碳原子的烷基或者含有不多于5個碳原子的烷氧基羰基，R⁴是含不多于3個碳原子的烷基，R⁵是羧基或者是含不多于17個碳原子并且任意含有一個氧、硫或者氮原子的烷氧基羰基。

4、制備按照權利要求1至3所述1，6-二氮雜萘衍生物的方法，其中R¹是未取的或者被低極性或者非極性原子團單取代或者雙取代的苯基、噻吩基、吡啶基或者2，1，3-苯并噁二唑基。

5、制備按照權利要求1至4中所述1，6-二氮雜萘衍生物及其藥理上可接受鹽的方法，其中R¹是未取代的苯基，或者是在2位或者3位上被鹵素、氰基、硝基、甲基、甲氧基、二氟甲氧基或者三氟甲基取代的苯基，或者是在2，3位或者2，6位上被相同的鹵原子或者不同的鹵原子雙取代的苯基，或者R¹是未取代的噻吩基，R²是甲基乙基、異丙基、正丙基、正丁基、仲丁基、異丁基或者芐基，R³是氫原子、甲基、乙基或者異丙基，或者是通式為：-CO₂R⁶的烷氧基羰基，R⁵是甲基、乙基、正丙基或者異丙基，R⁴是甲基或者乙基，R⁵是羧基或者是通式為-CO₂R⁷的烷氧基羰基，R⁷是氫原子或者是甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、特丁基或者芐基，或者R⁵是通式為-（CH₂）_n-O-R⁸的烷氧基烷基或者通式為-（CH₂）_n-S-R⁸的烷基硫代烷基，R⁸是含有不多于3個碳原子的、n為2或者3的烷基，或者R⁷是通式為：

的胺基烷基，其中R⁹和R¹⁰可以相同或者不同，是氫原子，含有不多于4個碳原子的直鏈烷基或者支鏈烷基、或者是芐基，或者R⁹和R¹⁰均代表低級亞烴基而且n為2或者3。

6、按照權利要求1至5所述制備（±）-1，4-二氫-5-異丙氧基-2-甲基-4-（2-三氟甲基苯基）-1，6-二氮雜萘-羧酸乙酯及其藥理上可接受鹽的方法。