[其他]頭孢烯化合物的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 85105988
• 申請日: 1985-08-08
• 公開（公告）號: CN85105988A
• 公開（公告）日: 1986-10-29
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 三宅昭夫;近藤正熙;藤野政彥
• 申請（專利權(quán)）人: 武田藥品工業(yè)株式會社
• 主分類號: C07D501/04
• 分類號: C07D501/04;C07D501/57;C07D471/04;C07D498/04;A61K31/535;//;48704)
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部
• 代理人: 戴真秀,俞輝君

1、制備具有下式化合物的方法：

其中R⁰表示含氮雜環(huán)基，酰基或氨基保護基，Z表示S，S→O，O或CH₂，R⁴表示氫原子，甲氧基或甲酰氨基，R¹³表示氫原子，甲基，羥基或囟原子，A表示可任意取代的在4，5-位上形成稠環(huán)的噻唑-3-基，或制備生理上或藥物上可接受的該化合物的鹽或酯，它們包括：

(1)將下式的化合物：

(其中各個符號與上述定義相同)或其鹽，或其酯與下列化合物反應(yīng)：(1)通式為R^aHal的化合物，其中R^a表示含氮雜環(huán)基，Hal表示囟原子，或其鹽，(2)通式為R^bOH的羧酸，其中R^b表示酰基，或其鹽，或其反應(yīng)性衍生物，或者(3)氨基保護試劑，

(2)將下式化合物：

(其中R⁵表示羥基，酰氧基，氨基甲酰氧基，被取代的氨基甲酰氧基，或囟原子，其它符號定義同上)或其鹽，或其酯與被任意取代的在4，5-位上形成稠環(huán)的噻唑或其鹽反應(yīng)，

(3)將下式化合物：

(其中R^22′表示被任意取代的雜環(huán)基，其它符號與上述定義相同)或其鹽，或其酯與通式為R^3″OH(其中R^3″表示可被任意取代的烴殘基)的化合物或其反應(yīng)性衍生物反應(yīng)，或者

(4)將下式化合物：

(其中X表示鹵原子，R²表示氫原子，囟原子或硝基，R³表示氫原子或被任意取代的烴殘基，其它符號的定義同上述)或其鹽，或其酯與通式為R¹C(=S)NH₂(其中R¹表示任意被保護的氨基的化合物反應(yīng)。

2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中R⁰是5至8元含氮雜環(huán)基，它可以是被取代了的。

3、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中R⁰是烷酰基，鏈烯酰基，環(huán)烷基羰基，環(huán)鏈烯基羰基，芳基-羰基或雜環(huán)-羰基，它們可以是被取代了的。

4、根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中R⁰是具有式基團，它的R²²是C_3-10環(huán)烷基＊，C_5-6環(huán)鏈烯基＊，C_6-10芳基＊，C_1-6烷氧基，C_6-10芳基＊氧基，C_1-6烷基＊硫基，氨基C_1-6烷硫基，C_6-10芳基＊硫基，C_7-19芳基烷基＊硫基，氰基，酰+基，氨基甲酰基或雜環(huán)基＊，R²¹是OR²³基團，其中R²³是氫原子或被任意取代的烴殘基，其中酰+基表示C_1-6烷酰基，C_6-10芳基＊羰基，C_7-19芳烷基＊羰基，雜環(huán)＊羰基或雜環(huán)＊乙酰基，帶有＊號的基團系指可被任意取代的基團。

5、根據(jù)權(quán)利要求4的方法，其中R²²是可由C_1-6烷基，羥基，氨基，囟原子或硝基取代的5至8元雜環(huán)基，并且R²¹的構(gòu)型是順式。

6、根據(jù)權(quán)利要求4的方法，其中R²²是式或的基團，R²是氫原子，鹵原子或硝基。

7、根據(jù)權(quán)利要求6的方法，其中R²是鹵原子或硝基。

8、根據(jù)權(quán)利要求7的方法，其中鹵原子是氯。

9、根據(jù)權(quán)利要求4的方法，其中R²³是可以由囟原子，羥基，C_1-6烷氧基，羧基，C_1-6烷氧基羰基或氰基取代的C_1-3烷基，并且R²¹的構(gòu)型是順式。