[其他](S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制備方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 85105301 | 申請(qǐng)日： | 1985-07-10 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN85105301A | 公開(kāi)（公告）日： | 1987-01-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 瓊·戈貝爾特 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 尤西比公司 |
| 主分類(lèi)號(hào)： | C07D207/12 | 分類(lèi)號(hào)： | C07D207/12;A61K31/40 |
| 代理公司： | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利代理部 | 代理人： | 唐躍,穆德俊 |
| 地址： | 比利時(shí)布魯*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 乙基 吡咯烷 乙酰 制備 方法 | ||
1、制備(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的方法，包括，將(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸依次同(1)一種其式為HalCOOZ的鹵代甲酸烷基酯(其中Hal代表鹵素原子，Z代表具有1到4個(gè)碳原子的烷基)和(2)氨進(jìn)行反應(yīng)。
2、制備（S）-a-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的方法，包括，在一種惰性溶劑中并在一種堿性物質(zhì)存在下，將式為
（其中X代表ZOOC-或HalCH2-基團(tuán)，Z是具有1到4個(gè)碳原子的烷基，Hal是鹵素原子，而Y代表-CH2-或-CO-基團(tuán)）的（S）-2-氨基-丁酰胺環(huán)化，其條件是，當(dāng)X代表ZOOC-基團(tuán)時(shí)，Y是-CH2-基團(tuán)，而當(dāng)X代表HalCH2-基團(tuán)時(shí)，則Y是-CO-基團(tuán)。
3、如權(quán)項(xiàng)2所述的方法，其中式A的化合物是一個(gè)式為ZOOCCH2CH2CH2NHCH（C2H5）CONH2的（S）-4-〔〔1-（氨基羰基）丙基〕氨基〕丁酸酯，并已通過(guò)（S）-2-氨基-丁酰胺和一種式為ZOOCCH2CH2CH2Hal的4-鹵代丁酸烷基酯進(jìn)行縮合而制得，Z具有權(quán)項(xiàng)3中所給的意義，Hal是鹵素原子。
4、如權(quán)項(xiàng)2所述的方法，其中式A的化合物是一個(gè)式為HalCH2CH2CH2CONHCH（C2H5）CONH2的（S）-N-〔1-（氨基羰基）丙基〕-4-鹵代丁酰胺，并已通過(guò)（S）-2-氨基-丁酰胺和一種式為HalCH2CH2CH2COHal的4-鹵代丁酰鹵進(jìn)行縮合而制得，Hal是鹵素原子。
5、制備一種藥物組合物的方法，該法包括將有效治療量的（S）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺與用于此組合物的藥物上可接受的固體的或液體的稀釋劑或載體摻混在一起。
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