[其他]新的神經(jīng)節(jié)苷脂衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 85104937
• 申請日: 1985-06-27
• 公開（公告）號: CN85104937A
• 公開（公告）日: 1987-01-07
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 弗朗西斯克·戴爾勒·瓦爾勒;奧里莉歐·羅密歐
• 申請（專利權(quán)）人: 菲迪亞·S·P·A
• 主分類號: C07K15/04
• 分類號: C07K15/04;A61K31/70
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部
• 代理人: 顧柏棣,辛敏忠

1、一種神經(jīng)節(jié)苷脂的神經(jīng)節(jié)苷脂衍生物，其特征在于所說的神經(jīng)節(jié)苷脂是由一個低聚糖部分，至少一個神經(jīng)酰胺殘基和至少一個唾液酸殘基組成，所說的神經(jīng)節(jié)苷脂衍生物是選自由以下物質(zhì)構(gòu)成的一個組中，即有所說的唾液酸殘基的羧基的酯，其中所說低聚糖部分，所說神經(jīng)酰胺殘基和所說唾液酸殘基的羥基可以被任選地過酰化；所說唾液酸殘基的羧基的酰胺，其中所說的低聚糖部分，所說的神經(jīng)酰胺殘基和所說的唾液酸殘基的羥基，可被任選地過酰化；以及所述羥基基團(tuán)的過酰化衍生物，其中所說的唾液酸殘基具有游離羧基，但其先決條件是所說的神經(jīng)節(jié)苷脂衍生物不是神經(jīng)節(jié)苷脂GM1的甲酯或其過酰化衍生物，也不是神經(jīng)節(jié)苷脂GM3的甲酯或其過酰化衍生物。

2、一種根據(jù)權(quán)項(xiàng)1所述的神經(jīng)節(jié)苷脂衍生物，其特征在于其中的低聚糖是由最多4個己糖形成，己糖選自這樣一個組，其中有葡萄糖和半乳糖或選自N-乙酰葡糖胺和N-乙酰半乳糖胺組成的一個組中的N-乙酰己糖胺，其中至少存在有一個己糖殘基，而且其中的低聚糖在化學(xué)結(jié)構(gòu)上是單一的，其中的神經(jīng)酰胺是由酰化神經(jīng)鞘氨醇的聚集而衍生出來，該酰化神經(jīng)鞘氨醇是飽和的或是帶有一個雙鍵及一個碳原子數(shù)為16至22的鏈，其中唾液酸的殘基是由這樣一個組中衍生出來的，該組含有N-乙酰神經(jīng)氨酸和N-羥乙酰神經(jīng)氨酸以及它們相應(yīng)的在一個羥基上酰化了的酸類。

3、一種根據(jù)權(quán)項(xiàng)2所述的神經(jīng)節(jié)苷脂，其特征在于其中的神經(jīng)酰胺殘基具有18至20個碳原子的神經(jīng)鞘氨醇鏈和長度為18至20個碳原子的酰基基團(tuán)。

4、一種根據(jù)前邊任何一個權(quán)項(xiàng)所述的神經(jīng)節(jié)苷脂衍生物，其特征在于其中基本的神經(jīng)節(jié)苷脂是選自由GM1，GD1a，GD1b和GT1b組成的組中。

5、一種根據(jù)前邊任何一個權(quán)項(xiàng)所述的神經(jīng)節(jié)苷脂衍生物，其特征在于其中的羧酯化基團(tuán)衍生于最多具有12個碳原子的脂肪醇，或僅帶有一個苯環(huán)的芳代脂族醇，被1～3個C_1-4烷基和最多為4個碳原子的脂肪鏈，或被最多帶有12個碳原子并且只有一個雜環(huán)且所含的雜原子選自由N，S，和O組成的組中的雜環(huán)醇，或由C_1-4脂環(huán)族或脂肪族-脂環(huán)族醇任意取代。

6、一種根據(jù)權(quán)項(xiàng)1～4中任何一項(xiàng)所述的神經(jīng)節(jié)苷脂衍生物，其特征在于其中形成酰胺的基團(tuán)衍生于帶有最多為12個碳原子和開鏈或環(huán)鏈的脂肪胺類，只帶有一個苯環(huán)的芳代脂族胺類，可被1至3個C_1-4烷基和具有最多為4個碳原子脂肪部分任選地取代，或衍生于氨。

7、一種根據(jù)前邊任何一項(xiàng)權(quán)項(xiàng)所述的神經(jīng)節(jié)苷脂，其特征在于其中所述低聚糖部分，所述神經(jīng)酰胺殘基和所述唾液酸殘基的羥基基團(tuán)是被C_1-10脂族羧酸或芳香羧酸過酰化的，該芳香羧酸選自這樣一個組，該組由苯甲酸和其被甲基，羥基，胺或羧基基團(tuán)取代的衍生物組成。

8、一種根據(jù)權(quán)項(xiàng)1所述的神經(jīng)節(jié)苷脂衍生物，其特征在于是選自由神經(jīng)節(jié)苷脂GM1，GD1b，GD1a和GT1b的甲基，乙基，丙基，異丙基，正丁基，異丁基，叔丁基，+-烷基，羥癸基，庚基，2-甲基-1-戊基，烯丙基，乙氧羰甲基，甲氧基乙基，1-甲氧基-2-丙基，芐基，苯乙基，環(huán)己基，薄荷基，四氫糠基，四氫吡喃基和氰基丁酰基脂所組成的組中。

9、一種根據(jù)權(quán)項(xiàng)1所述的神經(jīng)節(jié)苷脂衍生物，其特征在于是選自由神經(jīng)節(jié)苷脂GM1，GD1b，GD1a和GT1b的未取代的甲酰胺，乙酰胺，丙酰胺，二甲酰胺，二乙酰胺，丁酰胺，吡咯烷酰胺，哌啶酰胺，2-甲基吡啶酰胺，哌嗪酰胺，1-甲基哌嗪酰胺，嗎啉酰胺，硫代嗎啉酰胺，乙醇酰胺，芐基酰胺，乙基甲基酰胺，二甲氨基丙基-1-酰胺，二甲氨基乙酰胺，6-羥己基-1-酰胺，四氫糠基酰胺和苯乙基酰胺所組成的組中。

10、一種根據(jù)權(quán)項(xiàng)8或9所述的神經(jīng)節(jié)苷脂衍生物，其特征在于選自由過乙酰物，過丙酰化物，過丁酰化物，馬來酰化物，和琥珀酰化物或所述的脂類或酰胺類組成的組中。

11、一種根據(jù)權(quán)項(xiàng)1所述的神經(jīng)節(jié)苷脂衍生物，其特征在于選自由神經(jīng)節(jié)苷脂GM1，GD1b，GD1a和GT1b的過乙酰化物，過丙酰化物，過丁酰化物，馬來酰化物和琥珀酰化物所組成的組中。