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[其他]山梨糖偶酰的制備方法及其中間體無效

專利信息
申請號: 85104685 申請日: 1985-06-19
公開(公告)號: CN85104685A 公開(公告)日: 1986-12-24
發明(設計)人: 穆爾;溫德爾 申請(專利權)人: 美國輝瑞有限公司
主分類號: C07D491/107 分類號: C07D491/107;C07D311/74;//;23500;31100)
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 羅宏,劉元金
地址: 美國*** 國省代碼: 暫無信息
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摘要:
搜索關鍵詞: 山梨 糖偶酰 制備 方法 及其 中間體
【權利要求書】:

1、用l-(-)-α甲基芐基胺制備晶狀S-6-氟-4-(芐氧基甲酰氨基)苯并二氫吡喃-4-羧酸鹽的方法,包括用至少1/2摩爾1-(-)-α-甲基芐基胺在低鏈烷醇-烴溶劑的混合物中與外消旋6-氟-4-(芐氧基甲酰氨基)苯并二氫吡喃-4-羧酸化合,并分離所說的晶狀鹽。

2、權項1所述的方法,進一步包括用酸分解所說的晶狀鹽,并分離S-6-氟-4-(芐氧基甲酰氨基)苯并二氫吡喃-4-羧酸。

3、一種催化氫解所說的S-6-氟-4-(芐氧基氨基)苯并二氫吡喃-4-羧酸以形成S-6-氟-4-氨基苯并二氫吡喃-4-羧酸的方法。

4、一種包括轉化所說的S-6-氟-4-(芐氧基甲酰氨基)苯并二氫吡喃-4-羧酸成為S-6-氟-4-(芐氧基甲酰氨基)苯并二氫吡喃-4-甲酰胺的方法。

5、一種氫解所說的S-6-氟-4-(芐氧基甲酰氨基)苯并二氧吡喃-4-甲酰胺以制備S-6-氟-4-氨基苯并二氫吡喃-4-甲酰胺的方法。

6、制備山梨糖偶酰的方法,包括在無水,惰性反應有機溶劑中,用大約-當量強堿處理S-6-氟-4-(芐氧基甲酰氨基)苯并二氫吡喃-4-甲酰胺。

7、制備山梨糖偶酰的方法,包括使S-6-氟-4-氨基苯并二氫吡喃-4-甲酰胺與至少-當量分子式為

(其中X和Y均為1-咪唑基或X和Y分別為氯,三氯甲氧基,(C1-C5)烷氧基,苯氧基或芐氧基)的化合物,在大約-當量強堿(當X和Y之一或二者不是氯)和足夠量的堿(以中和反應產生的HCl)(當X或Y或二者均是氯)存在下,在無水,惰性反應有機溶劑中反應。

8、制備山梨糖偶酰的方法,包括用至少-摩爾當量的堿金屬氰酸鹽在-惰性反應溶劑中,在至少-摩爾當量酸存在下,處理S-6-氟-4-氨基苯并二氫吡喃-4-羧酸。

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