[其他]苯甲酰脲類的生產和應用

無效

• 申請號: 85104628
• 申請日: 1985-06-15
• 公開（公告）號: CN85104628A
• 公開（公告）日: 1986-12-10
• 發明（設計）人: 長瀨弘治;佐藤安夫
• 申請（專利權）人: 武田藥品工業株式會社
• 主分類號: C07C143/68
• 分類號: C07C143/68;C07C145/00;A01N41/04
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 羅英銘,陳季壯

本發明涉及如下式所示的苯甲酰脲衍生物類：

式中的X¹和X²是氫，囟素，烷基或烷氧基;而Y¹，Y²，Y³，Y⁴和Y⁵中之一是囟代烷基亞磺酰基或囟代烷基磺酰基而其它是氫，囟素或烷基;它們具有極好的殺蟲活性，本發明還涉及生產它們的種種方法;及含有它們作有效成份的種種殺蟲劑。

N-（2，6-二囟代苯甲酰基）-N′-（有取代基的苯基）脲是已知的苯甲酰脲的衍生物之一（例如英國專利Nos.1324293和1501607，美國專利No.4277499，歐洲專利Publication????Nos.71279和88343等），但是苯基上的取代基是囟代烷基亞磺酰基或囟代烷基磺酰基的苯甲酰脲化合物是至今還不知道的。而且除了這些傳統的已知的苯甲酰脲衍生物以外，還沒有找到一個有滿意的殺蟲效應的衍生物。

本發明人等在這樣一些背景情況下，通過廣泛的研究，結果成功地用氧化如下式表示的化合物而合成了新的苯甲酰脲衍生物類;

式中的X¹和X²同上面[Ⅰ]中一樣;而R¹，R²，R³，R⁴和R⁵中的一個是囟代烷基硫或囟代烷基亞磺酰基，其余為氫，囟素或烷基或用下面式子表示的化合物：

和下式化合物反應后的生成物：

其中X¹，X²，Y¹，Y²，Y³，Y⁴和Y⁵都和前面一樣定義;而W¹和W²中之一是-N＝C＝O（異氰酸基），另一為氨基。而且發現衍生物[Ⅰ]出乎意料地呈現出比具有相似結構的已知化合物更高的殺蟲和殺卵的活性（尤其是脫皮抑制活性），而且對哺乳類動物和魚類的毒性更低，因而得出能作為對環境產生較少有害后果安全殺蟲劑來應用。

從而本發明是關于：

（1）苯甲酰脲衍生物[Ⅰ]，

（2）一個生產苯甲酰脲衍生物[Ⅰ]的方法，此方法之特征在于它包括氧化下式化合物：

此式中之X¹和X²定義如前;而R^1a，R^2a，R^3a，R^4a和R^5a中之一是囟代烷硫基，其余為氫，囟素或烷基，

（3）一個生產下式所示的苯甲酰脲衍生物類的方法：

此式中之X¹和X²都定義如前;而Y^1b，Y^2b，Y^3b，Y^4b和Y^5b中之一是囟代烷基磺酰基，而其余為氫，囟素或烷基，此方法之特征在于包括氧化一個下式所示之化合物：

此式中之X¹和X²都定義如前;而Y^1a，Y^2a，Y^3a，Y^4a和Y^5a是囟代烷基亞磺酰基，其余為氫，囟素或烷基，

（4）一個生產苯甲酰脲衍生物[Ⅰ]的方法，此方法之特征在于它包括一個把下式化合物：

此式中之X¹和X²都定義如前，和下式化合物的反應：

此式中之Y¹，Y²，Y³，Y⁴和Y⁵都定義如前。

（5）一個生產苯甲酰脲衍生物類[Ⅰ]的方法，此方法之特征在于包括把一個下式所示之化合物：

此式中之X和X都定義如前，和下式化合物之間的反應：

此式中之Y¹，Y²，Y³，Y⁴和Y⁵都定義如前，

（6）以含有苯甲酰脲衍生物類[Ⅰ]為特征的殺蟲劑的配方。