[其他]新的血小板凝聚抑制劑-1，5-苯并硫氮雜衍生物的制備無效
| 申請號： | 85103395 | 申請日： | 1985-05-14 |
| 公開（公告）號： | CN85103395A | 公開（公告）日： | 1986-12-10 |
| 發明（設計）人： | 武田干男;大石篤郎;中島宏通;長尾拓 | 申請（專利權）人： | 田辶制藥株式會社 |
| 主分類號： | C07D281/10 | 分類號： | C07D281/10;C07DA61K31/55 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 李雒英,巫肖南 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 血小板 凝聚 抑制劑 硫氮雜 衍生物 制備 | ||
1、制備分子(I)的一1.5-苯并硫氮雜衍生物或是制藥用酸形成它的鹽的方法。
其特征在于(I)中R1和R4是：
a)R1是低級烷基或低級烷氧基，和R4是低級烷基，低級烷氧基，氟，芐氧基，羥基或低級烷硫基；或
b)R1是低級烷基，和R4是氫，或
c)R1是羥基，和R4是低級烷基，氟，羥基或低級烷硫基；R2是氫，低級鏈烷酰基或苯甲酰基；和R3是低級烷基；
2、在權利要求1的化合物制備方法，特征在于R1是低級烷基或低級烷氧基，和R4是低級烷基，低級烷氧基或羥基，或R1是低級烷基，和R4是氫;和R2是氫或低級鏈烷酰基。
3、在權利要求1的化合物制備方法，特征在于R1是低級烷基或低級烷氧基，R2是氫或低級鏈酰基，和R4是低級烷基或羥基。
4、在權利要求1的化合物制備方法，特征在于R1是低級烷基，R2是氫或低級鏈烷酰基，和R4是低級烷基。
5、在權利要求1的化合物制備方法，特征在于R1是甲基或甲氧基，和R4是甲基，甲氧基，氟，芐氧基，羥基或甲硫基，或R1是甲基，和R4是氫，或R1是羥基，和R4是甲基;R2是氫，乙酰基，丙酰基，丁酰基，異丁酰基或苯甲酰基;和R3是甲基。
6、在權利要求2的化合物制備方法，特征在于R1是甲基或甲氧基，和R4是甲基，甲氧基或羥基，或R1是甲基，和R4是氫;R2是氫或乙酰基;和R3是甲基。
7、在權利要求3的化合物制備方法，特征在于R1是甲基或甲氧基，R2是氫或乙酰基，R3是甲基，和R4是甲基或羥基。
8、在權利要求4的化合物制備方法，特征在于R1是甲基，R2是氫或乙酰基，R3是甲基和R4是甲基，和在苯并硫氮雜骨架的8一位。
9、在權利要求1至8的任何一項中化合物是一順式異構體。
10、在權利要求1至8的任何一項中化合物，是（一）-順式導構體。
11、權利要求8的化合物，制備方法中，這種化合物是（一）-順-2-（4-甲基苯基）-3-羥基-5-〔2-（N-甲基氨基）乙基〕-8-甲基-2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜-4（5H）-酮或其與制藥用酸形成的鹽。
12、權利要求8的化合物制備方法中，這種化合物是（±）-順-2-（4-甲基苯基）-3-羥基-5-〔2-（N-甲基氨基）乙基〕-8-甲基-2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜-4（5H）-酮或其與制藥用酸形成的鹽。
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