[其他]關于農藥的改良

無效

• 申請號: 85102916
• 申請日: 1985-04-18
• 公開（公告）號: CN85102916A
• 公開（公告）日: 1986-10-15
• 發明（設計）人: 米歇爾·埃利奧特;諾曼·弗蘭克·簡
• 申請（專利權）人: 國家研究發展公司
• 主分類號: A01N53/00
• 分類號: A01N53/00
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏,劉元金

本發明是關于農藥，特別是農藥化合物的生產，在生產過程中對于中間產物的利用，含有此類化合物的組合物，以及利用這些化合物和組合物來控制蟲害。

目前這類化合物已公開其化學式。對于昆蟲和其他蟲害有廣泛地抑止作用，特別重要的是用來控制著寄生在稻谷的蟲害。

根據本發明，式（Ⅰ）的化合物含有：

R_ACR₃＝CR₄CHDR_B

在式中：

R_A代表一個A_rCR₁R₂基團，式中A_r代表一個苯基或萘基，可被1或多個鹵素、烷氧基、鹵代烷氧基、亞甲基二羥基、C₁-C₆烷基或鹵代烷基所選擇性取代。

R₁和R₂都與碳相連接，代表一個C₃-C₆環烷基，可被1或多個鹵原子或C₁-C₆烷基所選擇取代。

R₃和R₄可以是相同或不同，代表氫、鹵素或C₁-C₆烷基和

R_B代表一個醇R_BCHDOH的殘基，式中D是氫或氰基以及其〔1R，順式〕2，2-二甲基-3-（2，2-二溴乙烯基）環丙烷羧酸酯，是一種很好的殺蟲劑。

R_A和CHDR_B的結構型式，對于雙鍵是互為反式的。

雖然，可以期望生產出式（Ⅰ）的化合物，即是從式（Ⅱ）的結構異構體中分離出來。式（Ⅱ）的化合物是：

A_rCR₁R₂CR₃HCR₄＝CDR_B

某些方法得到的產物將會被更多的異構體所沾污。

雖然化合物（Ⅰ）是可以很好地從化合物（Ⅱ）中分離出來，但也被沾污少于10%，即一般少于1克分子的1%。較高的沾污量也可容許。在不正常情況下可出現化合物（Ⅱ）高達50%以上。

芳香基，典型的是取代苯基，通常在3（間位）和/或4-（對位）一位置上被下列基團所取代，即氟、溴、氯、C₁-C₆烷基（例如甲基或四丁基）、C₁-C₆烷氧基（例如甲氧基，乙氧基）、鹵代甲氧基或鹵代乙氧基，這些基團可含有1或多個鹵素，例如OCF₃、OCF₂H或鹵甲基或鹵乙烷基團例如CF₃。芳香基不會帶有二個以上的取代基，典型的只有一個。

取代基R₁和R₂，都是與碳連接的，典型的是代表一個被取代或未被取代的環丙基，如是取代的，則最好是進行鹵素和特別是氟，如在2，2-二氟環丙基上的氟。

當式（Ⅰ）的化合物是Chiral（如剛述的上面例子），當然有可能存在著立體異構形式。立體異構混合物和單立體異構物這兩種都包括在本發明范圍之內。

R₃和R₄典型地各自代表氫或其中有一個代表著氫。當一個或兩個都代表鹵素，特別是溴，氯或氟時，通常以氟最優。

R_BCHD可代表R_BCHDOH式中醇的殘基，在英國專利№1413491的權限和說明部份指出當用〔IR，順〕-2，2-二甲基-3-（2，2-二溴乙烯基）羧酸酯化時，是具有極優良的殺蟲活性。對家蠅的藥效通常至少為5，bioresmethrin＝100，可能為10或更多。

典型的R_BCHD代表一個R_BCHDOH的醇殘基，即是一個苯氧基，苯基或苯酰取代苯基醇，3-苯氧基苯基和4-氟-3-苯氧基苯基殘基是具有特別重要的。