[其他]制備新型的1，5-苯并硫雜吖庚因衍生物的方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 85101892
• 申請日: 1985-04-01
• 公開（公告）號: CN85101892B
• 公開（公告）日: 1988-03-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 武田干南;大石篤郎;中島宏通;長尾拓
• 申請（專利權(quán)）人: 田邊制藥株式會社
• 主分類號: C07D281/10
• 分類號: C07D281/10;A61K31/55
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

1、具有結(jié)構(gòu)式（Ⅰ）的1，5-苯并硫雜吖庚因衍生物或它與酸加成而生成的可作藥用的鹽的制備方法，

　　　　　　　（Ⅰ）

（式（Ⅰ）中，R¹代表低級烷基或低級烷氧基，R²代表氫原子或低級酰基，R³和R⁴均代表低級烷基，R⁵代表低級酰基，環(huán)A代表一個具有如下結(jié)構(gòu)式的取代了的苯環(huán)：

　　　　　　　　　　　　　式中，R^a代表低級烷基、低級烷氧基、低級烷硫基或芐氧基，R^b和R^c均代表低級烷基、低級烷氧基或鹵原子，而R^d和R^e中，一個為氟原子，另一個則為氫原子），其特征是：

（1）一種具有結(jié)構(gòu)式（Ⅱ）的化合物或其鹽：

　　　　　　　　　（Ⅱ）

（式（Ⅱ）中，R¹、R²和環(huán)A的規(guī)定與上述相同）與具有結(jié)構(gòu)式（Ⅲ）的化合物或其鹽：

　　　　　　　　　　（Ⅲ）

（式（Ⅲ）中，R³和R⁴的規(guī)定與上述相同，而X代表鹵素）縮合，如果需要，產(chǎn)物可轉(zhuǎn)化為它與酸加成而生成的可作藥用的鹽，或

（2）具有結(jié)構(gòu)式（Ⅰ-b）的化合物或其鹽：

　　　　　　　　（Ⅰ-b）

（式（1-b）中，R¹、R³、R⁴和環(huán)A的規(guī)定與上述相同）與具有下式的化合物：

R⁵-OH

（式中，R⁵的規(guī)定與上述相同）或其反應(yīng)衍生物縮合，如果需要，產(chǎn)物可以轉(zhuǎn)化為它與酸加成而生成的可作藥用的鹽。

2、按照權(quán)利要求1制備化合物的方法，其中R¹是甲基或甲氧基。

3、按照權(quán)利要求2制備化合物的方法，其中環(huán)A是一個具有如下結(jié)構(gòu)式的取代了的苯環(huán)：

式中，R^a代表甲基或甲氧基，R^b和R^c代表甲基、甲氧基或氯原子。

4、按照權(quán)利要求2制備化合物的方法，其中R²是低級酰基，環(huán)A是具有如下結(jié)構(gòu)式的取代的苯環(huán)：

式中，R^a代表甲基或甲氧基，而R^b和R^c均代表甲基。

5、按照權(quán)利要求4制備化合物的方法，其中R²是乙酰基，R³和R⁴均是甲基，R⁵是乙酰基。