[發明專利]一種阿苯達唑伊維菌素的微乳劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202310606754.0
• 申請日: 2023-05-26
• 公開（公告）號: CN116421560A
• 公開（公告）日: 2023-07-14
• 發明（設計）人: 王統高;王秀芹;王俊杰;王媛
• 申請（專利權）人: 山東中牧獸藥有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/7048;A61K47/06;A61K47/10;A61K47/18;A61P33/14;A61P33/10;A61K31/4184
• 代理公司: 北京冠和權律師事務所 11399
• 代理人: 朱健

本發明公開了阿苯達唑伊維菌素的微乳劑及其制備方法，屬于獸藥技術領域。該阿苯達唑伊維菌素的微乳劑的制備原料包括阿苯達唑、伊維菌素、有機溶劑、復合乳化劑和水。本發明的阿苯達唑伊維菌素的微乳劑，制備原料包括阿苯達唑、伊維菌素、有機溶劑、復合乳化劑和水，穩定好好。本發明的阿苯達唑伊維菌素的微乳劑的制備方法，采用的原料簡單，制備步驟簡化，不需要復雜的儀器設備。

技術領域

本發明屬于獸藥技術領域，特別是涉及一種阿苯達唑伊維菌素的微乳劑及其制備方法。

背景技術

阿苯達唑是獸醫臨床使用最廣泛的苯并咪唑類驅蟲藥，它不僅對動物體內多種線蟲高效，而且對吸蟲及絳蟲也有較強驅除效果。伊維菌素對體內外寄生蟲特別是節肢昆蟲和體內線蟲具有良好驅殺作用，主要用于驅除畜禽的胃腸道線蟲和體外寄生蟲，具有廣譜、高效、安全等優點，在日常應用中，將阿苯達唑與伊維菌素混合制作的預混劑是一種非常有效的抗體內寄生蟲藥物，具有廣譜驅蟲活性，對線蟲、絳蟲、吸蟲有較強的驅殺作用。

目前市場上阿苯達唑伊維菌素預混劑的制劑類型以片劑、粉劑、混懸劑為主，在應用便利性上混懸劑優于片劑和粉劑，但由于阿苯達唑和伊維菌素的溶解度較差，普通混懸液的生物利用度很低，因此為了達到驅蟲效果，阿苯達唑伊維菌素預混劑在獸醫臨床上普遍加量使用，既增加了養殖成本，又給畜產品安全帶來藥物殘留的隱患。

微乳劑又稱納米乳，由油相、水相、表面活性劑和助表面活性劑按適當比例和方式混合后形成的一種穩定透明且黏度低，相同性的分散勻質熱力學穩定體系，粒徑10～100nm，一般認為油相、水相、表面活性劑和助表面活性劑按適當比例就可形成穩定的微乳劑。微乳劑最大的問題是不穩定，特別是高溫或低溫存儲后容易出現析出、結晶或者分層等問題。

發明內容

針對上述問題，本發明提出了一種穩定的阿苯達唑伊維菌素的微乳劑及其制備方法，可以長期有效保存，充分發揮阿苯達唑和伊維菌素的藥效。

本發明的第一方面在于公開一種阿苯達唑伊維菌素的微乳劑，制備原料包括阿苯達唑、伊維菌素、有機溶劑、復合乳化劑和水。

在本發明的一些實施方式中，所述水為去離子水。與市政的自來水相比，去離子水制備的微乳劑穩定性能，特別是低溫穩定性能好。

在本發明的一些實施方式中，所述有機溶劑為二甲基甲酰胺。與二氯甲烷、丙酮相比，二甲基甲酰胺為有機溶劑制備得到的微乳劑的穩定性更好。

在本發明的一些實施方式中，所述復合乳化劑包括乳化劑NP-16、乳化劑7204、正丁醇和2—乙基己基甘油醚。

在本發明的一些實施方式中，所述乳化劑NP-16、乳化劑7204、正丁醇和2—乙基己基甘油醚的體積比為(0.8-1.5)：(0.5-1.2)：(0.8-1.2)：(0.1-3)。

在本發明的一些實施方式中，所述乳化劑NP-16、乳化劑7204、正丁醇和2—乙基己基甘油醚的體積比為(0.8-1.5)：(0.5-1.2)：(0.8-1)：(0.5-1.5)。

在本發明的一些實施方式中，所述阿苯達唑、伊維菌素、有機溶劑、復合乳化劑和水的比例為(0.10-0.20g)：(0.10-0.20g)：(0.5-1.5mL)：(1-3mL)：(8-15mL)。

在本發明的一些實施方式中，所述阿苯達唑、伊維菌素、有機溶劑、復合乳化劑和水的比例為(0.10-0.20g)：(0.10-0.20g)：1mL：2mL：10mL。

本發明的第二方面在于公開第一方面所述的阿苯達唑伊維菌素的微乳劑的制備方法，包括以下步驟：

S01，配置復合乳化劑，取NP-16、7204、正丁醇和2—乙基己基甘油醚，混合；

S02，取阿苯達唑和伊維菌素，用二甲基甲酰胺溶解，加入所述復合乳化劑，混合；