[發(fā)明專利]一種川續(xù)斷皂苷乙在制備防治動脈粥樣硬化疾病藥物中的應用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202310582876.0
• 申請日: 2023-05-23
• 公開（公告）號: CN116617241A
• 公開（公告）日: 2023-08-22
• 發(fā)明（設計）人: 庹勤慧;全文娟;孫陶利;楊冬梅
• 申請（專利權(quán)）人: 湖南中醫(yī)藥大學
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P9/10
• 代理公司: 深圳市成為知識產(chǎn)權(quán)代理事務所(普通合伙) 44704
• 代理人: 賈曉涵

本發(fā)明公開了一種川續(xù)斷皂苷乙在制備防治動脈粥樣硬化疾病藥物中的應用，為川續(xù)斷皂苷的應用提供了新的范圍，同時本發(fā)明還提供了由川續(xù)斷皂苷乙制備而成的用于防治動脈粥樣硬化疾病的藥物，本發(fā)明人通過研究發(fā)現(xiàn)，川續(xù)斷皂苷乙參與細胞荷脂和主動脈斑塊形成的過程，具有抑制高脂飲食誘導的動脈粥樣硬化斑塊及巨噬細胞荷脂形成的作用，故本發(fā)明藥物尤其適用于防治動脈粥樣硬化相關疾病。

技術(shù)領域

本發(fā)明涉及川續(xù)斷皂苷乙在制備防治動脈粥樣硬化疾病藥物中的用途，具體為一種川續(xù)斷皂苷乙在制備防治動脈粥樣硬化疾病藥物中的應用。

背景技術(shù)

動脈粥樣硬化（atherosclerosis，AS）是一種慢性進行性炎癥疾病，其特征是大中動脈粥樣斑塊形成，隨著病情進展出現(xiàn)血管腔血流動力學改變、斑塊破裂出血等一系列事件，是冠心病、缺血性腦梗死、外周血管疾病等多種疾病的共同發(fā)病基礎。在動脈粥樣硬化的發(fā)生發(fā)展過程中，巨噬細胞發(fā)揮重要作用。研究顯示在動脈粥樣硬化斑塊中巨噬源性泡沫細胞是主要組成成分，占50%以上，抑制泡沫細胞形成，可以延緩動脈粥樣硬化病程進展。目前治療動脈粥樣硬化的西藥，如阿托伐他汀、阿司匹林等藥物作用效果單一，且毒副反應發(fā)生率較高，患者服藥種類多，依從性差。中醫(yī)藥在防治動脈粥樣硬化方面有獨特的理論體系，臨床療效佳，藥物作用具有多途徑、多靶點的優(yōu)勢。但中藥成分冗雜，如何去粗取精挖掘具有抗動脈粥樣硬化作用的中藥單體有效成分亟待解決。

川續(xù)斷皂苷乙(dipsacoside?B，DB)，是山銀花區(qū)別與金銀花的主要鑒別成分；有研究報道了川續(xù)斷皂苷乙對乙酰氨基酚誘導的肝損傷具有保護作用，并通過抑制線粒體E3泛素連接酶1活性對缺血性中風大鼠腦損傷發(fā)揮有益作用，本發(fā)明人課題組已證實川續(xù)斷皂苷乙抑制VSMCs的增殖、遷移及血管再狹窄的形成。川續(xù)斷皂苷乙屬于五環(huán)三萜齊墩果烷類皂苷化合物，具有此類結(jié)構(gòu)的代表性活性化合物川續(xù)斷皂苷VI已證實具有抗炎、保護心肌細胞、抗動脈粥樣硬化等多種藥理活性，從構(gòu)效關系分析，川續(xù)斷皂苷乙與川續(xù)斷皂苷VI的化學結(jié)構(gòu)和分子量接近，說明川續(xù)斷皂苷乙與川續(xù)斷皂苷VI可能有較為相似的藥理活性；但迄今尚未見其對動脈粥樣硬化治療作用的有關報道。

川續(xù)斷皂苷乙對心血管系統(tǒng)的藥理作用是本發(fā)明人長期以來一直關注的課題，在前期的研究中我們發(fā)現(xiàn)：川續(xù)斷皂苷乙對ox-LDL誘導的巨噬細胞源性荷脂細胞的形成具有抑制作用。然而川續(xù)斷皂苷乙是否對動脈粥樣硬化斑塊的形成具有抑制作用，其作用機制如何，目前未見報道。將其發(fā)展為治療動脈粥樣硬化相關疾病的藥物具有極高的潛在價值與社會意義。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的旨在至少解決現(xiàn)有技術(shù)中存在的技術(shù)問題之一，為此，本發(fā)明提供一種川續(xù)斷皂苷乙在制藥中的新用途，具體涉及到川續(xù)斷皂苷乙在制備防治動脈粥樣硬化疾病藥物中的用途。

本發(fā)明所述的川續(xù)斷皂苷乙的化學結(jié)構(gòu)式如說明書附圖圖1所示：（分子式：C₅₃H₈₆O₂₂，分子量：1075?.24）。