[發明專利]一種α-烯丙基取代的氮雜芳基甲胺衍生物的合成方法

在審

• 申請號: 202310538113.6
• 申請日: 2023-05-12
• 公開（公告）號: CN116554090A
• 公開（公告）日: 2023-08-08
• 發明（設計）人: 毛建友;鄭家立;林庭志;熊丹
• 申請（專利權）人: 南京工業大學
• 主分類號: C07D213/38
• 分類號: C07D213/38;C07D215/38
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種α-烯丙基取代的氮雜芳基甲胺衍生物的合成方法，其特征在于：

采用式1所示的烯丙基碳酸酯和式2所示的氮雜芳基甲胺衍生物在過渡金屬催化劑、膦配體和堿的存在下，與有機溶劑混合進行交叉偶聯反應合成式3所示的α-烯丙基取代的氮雜芳基甲胺衍生物；

其中R₁和R₂選自甲基、乙基、嗎啉環、硫代嗎啉環等。

2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，R₁和R₂選自甲基、乙基、嗎啉環、硫代嗎啉環等。

3.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的合成是在過渡金屬催化劑、膦配體、堿、有機溶劑存在的條件下發生的。

4.根據權利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述的過渡金屬催化劑為鈷催化劑。

5.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述的鈷催化劑為碘化鈷。

6.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述反應在惰性氣體保護下進行，所述的惰性氣體為氮氣。

7.根據權利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述的膦配體為4，6-二(二苯基膦)吩嗪。

8.根據權利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述的堿為雙(三甲基硅基)氨基鋰。

9.根據權利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述的有機溶劑為四氫呋喃。

10.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，反應中式1所示的烯丙基碳酸酯、式2所示的氮雜芳基甲胺衍生物和催化劑的摩爾比為：1～2∶1～2∶0.05～0.2；所述反應溫度為25℃。

11.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的烯丙基碳酸酯、氮雜芳基甲胺衍生物以及產物α-烯丙基取代的氮雜芳基甲胺衍生物為如下表之一：

本發明公開了一種α-烯丙基取代的氮雜芳基甲胺衍生物的合成方法，屬于有機合成領域。本發明用式1所示的烯丙基碳酸酯和式2所示的氮雜芳基甲胺衍生物在過渡金屬催化劑和配體的存在下，與有機溶劑混合進行交叉偶聯反應合成式3所示的α-烯丙基取代的氮雜芳基甲胺衍生物。本發明合成方法簡單、操作方便，對合成α-烯丙基取代的氮雜芳基甲胺衍生物有著很重要的意義。