[發明專利]一種非潑羅尼滴劑及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202310515907.0
• 申請日: 2023-05-09
• 公開（公告）號: CN116211800B
• 公開（公告）日: 2023-07-18
• 發明（設計）人: 張琦;李斌;盧紅;鄒宇云;董菊紅;張娟娟;孫景富
• 申請（專利權）人: 濟南廣盛源生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/415;A61K47/34;A61P33/14
• 代理公司: 濟南方維專利代理事務所(普通合伙) 37385
• 代理人: 王乾

1.一種非潑羅尼滴劑，其特征在于，其包含：非潑羅尼微球以及溶媒；

所述非潑羅尼微球包含非潑羅尼和MPEG-PLGA；

所述溶媒包含溶劑和抗氧劑；

所述MPEG的重均分子量為1000?Da?~?2000?Da；所述PLGA為75:25型PLGA，其重均分子量為10000?Da?~?80000?Da；

所述非潑羅尼微球中非潑羅尼與MPEG-PLGA的用量比以重量比計為1：3~5；

所述非潑羅尼微球的粒徑為1~50?μm，多分散指數PDI為0.05~0.4；

所述非潑羅尼微球的制備方法包括以下步驟：

（1）將非潑羅尼與MPEG-PLGA溶于丙酮中，得到油相A；將PVA溶于水中得到水相B，在高速剪切下，將油相A注入水相B中，兩相混合乳化形成O/W乳液；

（2）將上述O/W乳液在溫度為0~25℃下減壓干燥，去除丙酮，進行微球固化，固化后，過濾去除體系中水，得到固化微球；

（3）將固化微球分散于PVP水溶液中，凍干即得所述非潑羅尼微球；

所述步驟（1）中PVA為醇解度為88%的藥用聚乙烯醇，其重均分子量范圍為30000?Da~100000?Da，所述PVA的質量占水質量的百分比為0.05~2%，所述油相A和水相B的體積比為1:1~5。

2.如權利要求1所述的非潑羅尼滴劑，其特征在于，所述非潑羅尼與溶劑的用量比為50~?300?mg：1?mL，所述抗氧劑用量為溶劑的0.05~0.2%，w/v。

3.如權利要求1所述的非潑羅尼滴劑，其特征在于，所述抗氧化劑選自丁基羥基甲苯、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、特丁基對苯二酚中的一種或幾種。

4.一種權利要求1~3任一項所述的非潑羅尼滴劑的制備方法，包括以下步驟：

（1）將抗氧化劑溶于溶劑中，得到溶媒，所述溶劑為乙醇；

（2）將所述溶媒加入至所述非潑羅尼微球中，混勻，即得所述非潑羅尼滴劑。

5.一種組合藥物，其包括：組分A：權利要求1所述的非潑羅尼微球，組分B：權利要求1所述的溶媒；兩者獨立保存。

6.權利要求1~3任一項所述的非潑羅尼滴劑和/或權利要求5所述組合藥物在制備用于驅除哺乳動物寄生蟲的藥物中的應用。