[發明專利]固體[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基異喹啉-3-羰基)氨基]乙酸

有效

• 申請號: 202310483208.2
• 申請日: 2023-04-28
• 公開（公告）號: CN116199628B
• 公開（公告）日: 2023-09-01
• 發明（設計）人: M·D·湯普森;程衡沁;邁克爾·約翰·馬蒂內利;C·維特希;邵澤智;楊立波;N·J·格思里
• 申請（專利權）人: 琺博進（中國）醫藥技術開發有限公司
• 主分類號: C07D217/26
• 分類號: C07D217/26;A61K31/472;A61P7/06;A61K9/48;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/26;A61K47/12;A61K47/02
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 邰紅

1.一種式（I）固體化合物，

，

（I）

其特征在于，其中所述式（I）固體化合物具有的單峰粒徑分布D90為21?μm至29?μm；D50為12?μm至17?μm；并且D10為6?μm至10?μm。

2.根據權利要求1所述的式（I）固體化合物，其特征在于，所述式（I）固體化合物具有的粒徑分布D90為21.9?μm至28.5?μm；D50為12.28?μm至16.03?μm；并且D10為6.66?μm至9.13μm。

3.根據權利要求1所述的式（I）固體化合物，其特征在于，所述式（I）固體化合物具有選自以下的粒徑分布：

。

4.一種口服藥物組合物，其特征在于，包含治療有效量的權利要求1至3中任一項所述的式（I）固體化合物；以及至少一種藥學上可接受的賦形劑，前提是所述賦形劑不是環糊精衍生物和聚克立林鉀。

5.根據權利要求4所述的口服藥物組合物，其特征在于，所述賦形劑選自稀釋劑、粘合劑、崩解劑和潤滑劑或其組合。

6.根據權利要求5所述的口服藥物組合物，其特征在于，所述稀釋劑選自糖、纖維素醚、糖醇、碳酸鈣、碳酸鈉、磷酸氫鈣、磷酸氫鈣二水合物、磷酸三鈣或其組合。

7.根據權利要求6所述的口服藥物組合物，其特征在于，所述糖選自二糖、多糖或其組合。

8.根據權利要求5所述的口服藥物組合物，其特征在于，所述稀釋劑選自淀粉、蔗糖、羥丙纖維素、木糖醇、山梨糖醇、麥芽糖醇、微晶纖維素、碳酸鈣、碳酸鈉、乳糖、乳糖一水合物、磷酸氫鈣、磷酸氫鈣二水合物、甘露醇和磷酸三鈣或其組合。

9.根據權利要求8所述的口服藥物組合物，其特征在于，所述稀釋劑選自微晶纖維素或乳糖一水合物或其組合。

10.根據權利要求5所述的口服藥物組合物，其特征在于，所述粘合劑選自羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚維酮和乙基纖維素或其組合。

11.根據權利要求10所述的藥物組合物，其特征在于，所述粘合劑為聚維酮。

12.根據權利要求5所述的口服藥物組合物，其特征在于，所述崩解劑選自玉米淀粉、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、微晶纖維素、改性玉米淀粉、羧甲基淀粉鈉、聚維酮、預凝膠化淀粉和海藻酸或其組合。

13.根據權利要求12所述的口服藥物組合物，其特征在于，所述崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉。

14.根據權利要求5所述的口服藥物組合物，其特征在于，所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸、二氧化硅、脂肪、硬脂酸鈣、聚乙二醇、硬脂富馬酸鈉、滑石粉和脂肪酸。

15.根據權利要求14所述的口服藥物組合物，其特征在于，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

16.根據權利要求5所述的口服藥物組合物，其特征在于，所述藥學上可接受的賦形劑包含微晶纖維素、乳糖一水合物、聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂。

17.根據權利要求5所述的口服藥物組合物，其特征在于，所述口服藥物組合物還包含光穩定劑。

18.根據權利要求17所述的口服藥物組合物，其特征在于，所述光穩定劑包含誘惑紅AC、二氧化鈦和氧化鐵黃。

19.根據權利要求17所述的口服藥物組合物，其特征在于，所述光穩定劑包含二氧化鈦和氧化鐵黃。