[發(fā)明專利]用于治療癌癥的2-雜芳基-3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲酰胺

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202310479983.0
• 申請日: 2018-02-02
• 公開（公告）號: CN116531380A
• 公開（公告）日: 2023-08-04
• 發(fā)明（設計）人: I·古徹;U·羅恩;N·施梅司;L·佐恩;L·羅塞;B·巴德;C·科伯;R·卡雷特羅;D·施托基特;H·伊爾巴赫;M·普拉滕
• 申請（專利權）人: 拜耳股份公司;拜耳制藥股份公司
• 主分類號: A61K31/501
• 分類號: A61K31/501;A61K9/20;A61P35/00;C07D401/14;C07D401/04;C07D405/14;C07D403/04;C07D237/04;C07D237/24;C07D409/04;C07D413/04;C07D417/04;C07D417/14
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 謝小寒;鐘守期

1.藥物組合物，其為片劑，其包含通式(I)的化合物：

它們的對映異構體、非對映異構體、外消旋體、互變異構體、水合物，以及它們的生理學上可接受的鹽，

R¹表示C₂-C₆-羥基烷基，其中所述C₂-C₆-羥基烷基任選被氰基、-COOR¹⁰、-CONR¹¹R¹²、C₁-C₂-烷氧基或環(huán)丙基取代一次，并且任選被鹵素取代一至三次，或

C₄-C₆-環(huán)烷基，其被羥基取代一次并且任選被C₁-C₃-烷基取代一次和/或被鹵素取代一至三次，或

C₃-C₆-環(huán)烷基-甲基，其被羥基取代一次并且任選被C₁-C₃-烷基取代一次和/或被鹵素取代一至三次，或

(C₃-C₆-環(huán)烷基)₂-甲基，其被羥基取代一次并且任選被C₁-C₃-烷基取代一次和/或被鹵素取代一至三次，或

5-或6-元雜環(huán)烷基，其被羥基取代一次并且任選被C₁-C₃-烷基取代一次和/或被鹵素取代一至三次；

R²表示氯、氰基、二甲基氨基、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；

R³表示氫或氟；

R⁴表示氫或氟；

R⁵表示單環(huán)雜芳基，其任選被R6彼此獨立地取代一至三次；

R⁶表示甲基、二氟甲基、甲氧基、鹵素或氰基；

X表示CH或N；

R¹⁰表示C₁-C₄-烷基；

R¹¹和R¹²相同或不同并且彼此獨立地表示氫或C₁-C₃-烷基，或

與它們所連接的氮原子一起形成4-至6-元含氮雜環(huán)，所述環(huán)任選含有一個另外的選自O、S、NH、NR^a的雜原子，其中R^a表示C₁-C₄-烷基；

和

一種或多種藥學上可接受的賦形劑。

2.根據(jù)權利要求1所述的藥物組合物，其中：

R¹表示C₂-C₅-羥基烷基，其中所述C₂-C₅-羥基烷基任選被氰基、-COOCH₃、-CONH₂、甲氧基或環(huán)丙基取代一次，并且任選被氟取代一至三次，或

C₄-C₆-環(huán)烷基，其被羥基取代一次并且任選被甲基取代一次和/或被氟取代一至兩次，或

C₃-C₄-環(huán)烷基-甲基，其被羥基取代一次，或

5-或6-元雜環(huán)烷基，其被羥基取代一次，所述雜環(huán)烷基含有一個氧原子；

R²表示氯、二甲基氨基、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；

R³表示氫；

R⁴表示氫或氟；

R⁵表示選自以下的基團：

其中*表示所述基團與分子其余部分的連接點；

R^6a表示氫、甲基、氟或氯；

X表示CH或N。