[發明專利]一種匹維溴銨組合物、制劑及其用途

在審

• 申請號: 202310426277.X
• 申請日: 2023-04-20
• 公開（公告）號: CN116459222A
• 公開（公告）日: 2023-07-21
• 發明（設計）人: 劉叢叢;李元濤;方越婷;翟鈺澤
• 申請（專利權）人: 山東中醫藥大學附屬醫院
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/20;A61K31/5375;A61K47/14;A61K47/10;A61P1/00;A61P1/06
• 代理公司: 濟南泉城專利商標事務所 37218
• 代理人: 李海霞

本發明屬于藥物制劑技術領域，具體涉及一種匹維溴銨組合物、制劑及其用途。本發明匹維溴銨組合物由匹維溴銨、十六醇酯蠟組成，解決了匹維溴銨見光、遇熱不穩定、易分解的問題。進一步提供了由匹維溴銨組合物和藥學上可接受的輔料制備而成的匹維溴銨制劑，在光、熱穩定性方面優于市售制劑。

技術領域

本發明屬于藥物制劑技術領域，具體涉及一種匹維溴銨組合物、制劑及其用途。

背景技術

匹維溴銨由法國蘇威制藥公司研發，于1975年首次上市，是一種對胃腸道具有高度選擇性解痙作用的鈣拮抗藥，對平滑肌的作用機制和其它鈣拮抗劑一樣，但對結腸平滑肌具有高度選擇作用。匹維溴銨通過阻斷鈣離子流入腸壁平滑肌細胞，防止肌肉過度收縮而達到解痙作用，能消除腸平滑肌的高反應性，并增加腸道蠕動能力。

匹維溴銨的適應癥有：對癥治療與腸道功能紊亂有關的疼痛、排便異常和胃腸不適；對癥治療與膽道功能紊亂有關的疼痛；為鋇灌腸做準備。

公開號為CN101467975A的中國專利公開了一種匹維溴銨緩釋片，匹維溴銨與填充劑、緩釋劑、增塑劑、抗粘劑的重量比為150:(10～500):(10～300):(0～100):(0～100)，達到緩慢釋放，能夠維持較為平穩的血藥濃度和更長的作用時間。公開號為CN101468015A的中國專利公開了一種匹維溴銨干混懸劑，其填充劑為蔗糖、甘露醇等，述矯味劑為氯化鈉、阿司帕坦、草莓香精等，助懸劑為卡波姆、羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉等。用于治療與腸易激綜合征有關的股痛、排便紊亂、腸道不適，鋇灌腸前準備。公開號為CN105315230A的中國專利公開了一種匹維溴銨制劑，將無定型形態匹維溴銨和稀釋劑混合過篩得混粉，向混粉中加入潤滑劑，混合均勻，壓片，包衣，所述輔料均為藥學上常用的輔料。公開號為CN101531642A的中國專利公開了一種含匹維溴銨的藥物組合物，說明書實施例5-10公開了匹維溴銨片劑、膠囊的處方。

眾所周知的是，匹維溴銨不穩定，見光、遇熱易分解，因此匹維溴銨制劑的包裝及儲存條件較為苛刻，要求避光、低溫。上述現有技術中均為對所述匹維溴銨制劑進行質量評價，沒有解決該問題。

發明內容

克服現有技術的不足，本發明提供了一種穩定的匹維溴銨組合物以及匹維溴銨制劑，解決了匹維溴銨不穩定，見光、遇熱易分解的問題。

具體而言，本發明的技術方案如下：

本發明提供了一種匹維溴銨組合物，由匹維溴銨、十六醇酯蠟組成。

在多個實施例中，所述匹維溴銨、十六醇酯蠟的重量份比為10：0.5～2。

在一個較優的實施例中，所述匹維溴銨、十六醇酯蠟的重量份比為10：1。

所述匹維溴銨組合物是由匹維溴銨、十六醇酯蠟按上述比例混合粉碎而成。

本發明的第二個目的在于提供一種匹維溴銨制劑，由上述匹維溴銨組合物和藥學上可接受的輔料組成。

進一步的，所述制劑包括但不限于片劑、膠囊劑、顆粒劑。

一種匹維溴銨片，在多個實施例中，所述片劑的組方為：

在一個較優的實施例中，所述片劑的組方為：

進一步的，還可以對上述片劑進行包衣。

一種匹維溴銨膠囊，在多個實施例中，所述膠囊劑的組方為：

在一個較優的實施例中，所述膠囊劑的組方為：

一種匹維溴銨顆粒，在多個實施例中，所述顆粒劑的組方為：