[發明專利]負載米諾地爾的透明質酸微針及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202310311995.2
• 申請日: 2023-03-28
• 公開（公告）號: CN116570549A
• 公開（公告）日: 2023-08-11
• 發明（設計）人: 袁苗苗;施雷雷;袁園;沈健;廖盈瑩
• 申請（專利權）人: 無錫市覺新生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/506;A61K47/36;A61P9/12;A61M37/00;A61K9/51;B82Y5/00
• 代理公司: 無錫華源專利商標事務所(普通合伙) 32228
• 代理人: 馮智文

1.一種負載米諾地爾的透明質酸微針的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括如下步驟：

(1)制備水溶性米諾地爾溶液；

(2)將透明質酸加入步驟(1)制備的米諾地爾溶液中，振蕩，超聲溶解得到混合溶液A；

(3)將步驟(2)的混合溶液A加入微針陣列模具，離心，使混合溶液A填充于微針陣列模具的針尖部分，然后加入透明質酸溶液，再次離心，干燥，脫模，得到負載米諾地爾納米顆粒的透明質酸微針。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，所述水溶性米諾地爾溶液的制備方法為：首先制備米諾地爾納米顆粒，然后加水超聲30-40min；所述超聲的功率為80-100W；所述米諾地爾顆粒與水的質量體積g/L為3:1。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述米諾地爾納米顆粒的制備方法為：將米諾地爾溶于氯仿中，超聲20-30min后，加入DSPE-mPEG-NH₂-2000，混合超聲30-40min，旋蒸后，得到米諾地爾顆粒。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述米諾地爾為疏水性米諾地爾，購自阿拉丁生化科技有限公司；所述米諾地爾與氯仿的質量比為1:2000-3000；所述超聲的功率為80-100W。

5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述DSPE-mPEG-NH₂-2000購自上海久艾生物科技有限公司；所述DSPE-mPEG-NH₂-2000與米諾地爾的質量比為4-5:1。

6.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述旋蒸的溫度30-35℃，速度為80-100r/min，時間為40-60min。

7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，所述透明質酸與米諾地爾溶液的質量體積比mg/mL為300-400:1；所述振蕩的頻率為800-1000r/min，時間為1-2min；所述超聲的功率為80-100W，時間為10-20min。

8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，所述離心的速度為4000-4200r/min，時間為15-20min。

9.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，所述透明質酸溶液是用透明質酸加水配置，濃度為300mg/mL。

10.一種權利要求1-9任一項所述制備方法制備的負載米諾地爾的透明質酸微針。

11.權利要求10所述負載米諾地爾的透明質酸微針在制備用于治療雄激素源性脫發產品中的應用。