[發明專利]一種HER2靶向的抗腫瘤多肽納米藥物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202310271443.3
• 申請日: 2023-03-20
• 公開（公告）號: CN116350796A
• 公開（公告）日: 2023-06-30
• 發明（設計）人: 樊志;樊延雷
• 申請（專利權）人: 天津科技大學
• 主分類號: A61K47/64
• 分類號: A61K47/64;C07K19/00;C07K1/04;C07K1/06;A61K45/00;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 趙穎

1.一種HER2靶向的抗腫瘤多肽納米藥物，其特征在于，所述抗腫瘤多肽納米藥物包括依次連接的抗腫瘤功能單元、自組裝單元和靶向單元；所述靶向單元包括靶向HER2蛋白的多肽序列。

2.根據權利要求1所述的HER2靶向的抗腫瘤多肽納米藥物，其特征在于，所述靶向單元來自于多肽序列KCCSYL、SRMARDPQRFVVIQNE、CAHYKDPPFCVARCPS、YGLGMEHLREVRAVTS或AVENPEYLTPQGGAAP中的任意一種。

3.根據權利要求1或2所述的HER2靶向的抗腫瘤多肽納米藥物，其特征在于，所述自組裝單元來自于多肽序列KHYYQNYQ、GNQQNY、KLVFF、FF、ITSVV、GFLG、DEVD或RVRR中的任意一種或至少兩種的組合。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的HER2靶向的抗腫瘤多肽納米藥物，其特征在于，所述抗腫瘤功能單元為抗腫瘤藥物；所述抗腫瘤藥物包括化學藥物、生物藥物、納米藥物、放射性藥物、光熱治療藥物或光動力治療藥物中的任意一種或至少兩種的組合。

5.根據權利要求4所述的HER2靶向的抗腫瘤多肽納米藥物，其特征在于，所述化學藥物包括順鉑、阿霉素或紫杉醇中的任意一種或至少兩種的組合。

6.根據權利要求1-5中任一項所述的HER2靶向的抗腫瘤多肽納米藥物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：

以樹脂為載體，以自組裝單元和靶向單元的組成氨基酸為原料，利用固相合成方法將氨基酸依次連接，最后與抗腫瘤功能單元連接，得到所述HER2靶向的抗腫瘤多肽納米藥物。

7.根據權利要求6所述的HER2靶向的抗腫瘤多肽納米藥物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：

(1)將靶向單元中的第一個氨基酸C端固定于樹脂上，N端進行Fmoc保護，側鏈進行Boc保護，然后進行溶脹處理；

(2)脫保護劑脫去第一個氨基酸N端的Fmoc保護，洗滌后加入下一個氨基酸進行反應，依次進行氨基酸的連接，得到固定于樹脂的多肽序列；

(3)將得到的固定于樹脂的多肽序列與經過基團修飾的抗腫瘤功能單元混合反應，然后收縮樹脂，裂解，氮氣吹干，得到所述HER2靶向的抗腫瘤多肽納米藥物。

8.根據權利要求1-5中任一項所述的HER2靶向的抗腫瘤多肽納米藥物在制備診斷、預防或治療腫瘤的藥物中的應用。

9.根據權利要求8所述的應用，其特征在于，所述腫瘤為HER2過表達的腫瘤。

10.根據權利要求9所述的應用，其特征在于，所述腫瘤包括乳腺癌、胃癌、白血病、膀胱癌、子宮頸癌或鼻咽癌中的任意一種。