[發明專利]一種苯基吡唑類化合物、及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 202310194497.4 | 申請日： | 2023-03-02 |
| 公開（公告）號： | CN116655605A | 公開（公告）日： | 2023-08-29 |
| 發明（設計）人： | 王任小;李嫣;龔奇能;周宓;李晴;王浩杰 | 申請（專利權）人： | 復旦大學 |
| 主分類號： | C07D403/12 | 分類號： | C07D403/12;C07D401/14;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/454;A61K31/4155;A61K31/5377 |
| 代理公司： | 上海弼興律師事務所 31283 | 代理人： | 陳卓 |
| 地址： | 200433 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 苯基 吡唑 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種如式I所示的苯基吡唑類化合物、其立體異構體或其藥學上可接受的鹽，
其中，Ra為R1-(CH2)m-；
所述m為0、1、2、3、4、5或6；
所述的R1為苯基或被一個或多個R1-1取代的苯基；當存在多個取代基時，取代基相同或不同；
所述的R1-1獨立地為-NH2、-OH、-SH、C1-C4烷氧基、3-8元環烷基或3-8元雜環烷基；所述的3-8元雜環烷基中的雜原子個數為1，2，3或4個，雜原子獨立地為N、O和S；
Rb1、Rb2和Rb3獨立地為H、鹵素或C1～C6烷基；
Rc為H或C1～C4烷基；
Rd為苯基、3-10元雜芳基、被一個或多個R2取代的苯基或被一個或多個R2取代的3-10元雜芳基；所述3-10元雜芳基和“被一個或多個R2取代的3-10元雜芳基”里的3-10元雜芳基中，雜原子個數獨立地為1，2，3或4個，雜原子獨立地為N、O和S；當存在多個取代基時，取代基相同或不同；
所述的R2獨立地為羥基或C1～C6烷基；
表示Z構型、E構型或其混合；
“*”標記的手性碳為S構型、R構型或其混合。
2.如權利要求1所述的式I所示的苯基吡唑類化合物、其立體異構體或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，其滿足以下條件中的一種或多種：
(1)所述的R1為被一個或多個R1-1取代的苯基；
(2)所述的R1-1獨立地為-NH2、-OH、C1-C4烷氧基、3-8元環烷基或3-8元雜環烷基；
優選地，R1-1獨立地為-NH2、-OH或3-8元環烷基；或者，所述的R1-1獨立地為C1-C4烷氧基或3-8元雜環烷基；
(3)所述的Rb1、Rb2和Rb3中的一個為鹵素或C1～C6烷基，其余為H；優選地，Rb2為鹵素或C1～C6烷基，Rb1和Rb3為H；更優選地，Rb2為鹵素，Rb1和Rb3為H；
(4)所述的Rd為3-10元雜芳基、被一個或多個R2取代的苯基或被一個或多個R2取代的3-10元雜芳基；優選地，Rd為3-10元雜芳基；
(5)所述的R2為C1～C6烷基。
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