[發(fā)明專利]一種FXR受體抑制組合物、制備方法及其防治冠狀病毒的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202310137986.6
• 申請日: 2023-02-20
• 公開（公告）號: CN115920059B
• 公開（公告）日: 2023-05-26
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 羅冬章;李慧靈;黃佳俊;周金林;黃寶華;盧靖宇
• 申請（專利權(quán)）人: 廣東金駿康生物技術(shù)有限公司
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A23L33/10;A23L33/15;A61K8/35;A61K8/49;A61K8/67;A61K31/05;A61K31/12;A61K31/122;A61K31/4525;A61K31/7048;A61Q19/00;A61P11/00;A61P31
• 代理公司: 廣州市越秀區(qū)哲力專利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙) 44288
• 代理人: 駱志豪

一種FXR受體抑制組合物、制備方法及其防治冠狀病毒的應(yīng)用，涉及生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，包括異槲皮素、四氫姜黃素、胡椒堿和維生素K。本發(fā)明的一種FXR受體抑制組合物，通過異槲皮素、四氫姜黃素、胡椒堿和維生素K的協(xié)同增效作用，能夠顯著降低抑制FXR受體活性，抑制FXR受體的表達(dá)，減輕冠狀病毒的入侵，降低病毒感染率，實現(xiàn)預(yù)防和治療冠狀病毒感染的效果。同時本發(fā)明的FXR受體抑制組合物組分簡單，安全性高，無毒副作用，具有顯效快、療效明確的特點。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種FXR受體抑制組合物、制備方法及其防治冠狀病毒的應(yīng)用。

背景技術(shù)

新型冠狀病毒感染具有極高的傳染，已在全球高度流行。根據(jù)現(xiàn)有病例資料，新型冠狀病毒感染以發(fā)熱、干咳、乏力等為主要表現(xiàn)，少數(shù)患者伴有鼻塞、流涕、腹瀉等上呼吸道和消化道癥狀。重癥病例多在1周后出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者快速進(jìn)展為急性呼吸窘迫綜合征、膿毒癥休克、難以糾正的代謝性酸中毒和出凝血功能障礙及多器官功能衰竭等，嚴(yán)重威脅人體的生命健康。

目前，新型冠狀病毒感染主要治療方案有：一般病毒治療方案、小分子藥、中和抗體、其他單抗藥、中藥制劑。但無論是品種數(shù)量還是安全性、療效等方面，均遠(yuǎn)遠(yuǎn)未能滿足臨床需求；開發(fā)安全有效的預(yù)防或治療新冠感染的物質(zhì)來滿足臨床需求至關(guān)重要。

初步研究表明，新冠病毒是通過ACE2（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶2）靶點對人體造成損害的；ACE2存在于鼻子、口腔和肺部的上皮以及人體大部分主要組織器官中，是新冠病毒感染人體的入口；新冠病毒初步引起肺部感染，造成肺部上皮以及內(nèi)皮組織嚴(yán)重?fù)p傷后，通過血液擴(kuò)散引起心臟以及其它重要其管病變。近期一篇“FXR?inhibition?may?protect?fromSARS-CoV-2?infection?by?reducingACE2”的研究表明，膽汁酸核受體（FXR受體）是AEC2的控制開關(guān)。因此，研究一種安全高效的FXR受體抑制劑對新冠病毒的預(yù)防和治療臨床具有重大的意義。

發(fā)明內(nèi)容

為了克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明的目的之一在于提供一種FXR受體抑制組合物，能夠顯著抑制FXR受體的表達(dá)，減輕冠狀病毒的入侵，降低病毒感染率。

本發(fā)明的目的之二在于提供一種FXR受體抑制組合物的制備方法，制備工藝簡單，易于操作。

本發(fā)明的目的之三在于提供一種FXR受體抑制組合物的應(yīng)用。

本發(fā)明的目的之一采用如下技術(shù)方案實現(xiàn)：

一種FXR受體抑制組合物，包括異槲皮素、四氫姜黃素、胡椒堿和維生素K。

進(jìn)一步地，所述異槲皮素、四氫姜黃素、胡椒堿和維生素K的質(zhì)量比為（1-10）：（1-3）：（0.3-0.7）：（0.08-0.15）。

進(jìn)一步地，所述異槲皮素、四氫姜黃素、胡椒堿和維生素K的質(zhì)量比為（1-7）：（1-2）：（0.4-0.6）：0.1。

進(jìn)一步地，所述異槲皮素、四氫姜黃素、胡椒堿和維生素K的質(zhì)量比為（5-7）：（1-2）：?0.5：0.1。

本發(fā)明的目的之二采用如下技術(shù)方案實現(xiàn)：

一種FXR受體抑制組合物的制備方法，包括以下步驟：將異槲皮素、四氫姜黃素、胡椒堿和維生素K混合均勻，得到所述FXR受體抑制組合物。

本發(fā)明的目的之三采用如下技術(shù)方案實現(xiàn)：

一種FXR受體抑制組合物的應(yīng)用，所述FXR受體抑制組合物在制備預(yù)防或治療冠狀病毒感染產(chǎn)品中的應(yīng)用。

進(jìn)一步地，產(chǎn)品包括食品、藥品和保健品中的任一種。

進(jìn)一步地，所述產(chǎn)品的劑型為片劑、膠囊劑、顆粒劑、粉劑、噴霧或口服液中的任一種。