[發明專利]一種苦杏仁提取物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202310086170.5
• 申請日: 2023-01-18
• 公開（公告）號: CN116270824A
• 公開（公告）日: 2023-06-23
• 發明（設計）人: 李碩;周勇勝;劉燦群;黃超;葉家宏;湯林熹;曾環想
• 申請（專利權）人: 國藥集團致君（深圳）坪山制藥有限公司;國藥集團致君（深圳）制藥有限公司
• 主分類號: A61K36/736
• 分類號: A61K36/736;A61K36/752;A61P11/14;A61P11/04;A61P1/14
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 羅新

本發明涉及中藥加工技術領域，尤其是涉及一種苦杏仁提取物及其制備方法和應用。該苦杏仁提取物的制備方法包括如下步驟：取苦杏仁藥材，粉碎至粒徑范圍為1mm～20mm，在0～24h內，加入相當于苦杏仁藥材重量2～5倍量的水，浸泡2～6h，然后按照3～8mL·kg^?1·min^?1的速度進行蒸餾提取，收集相當于苦杏仁藥材重量0.8～1.2倍量的蒸餾液，即得。該苦杏仁提取物中氫氰酸的含量能保持在0.08％～0.12％范圍內，具有良好的質量穩定性。

技術領域

本發明涉及中藥加工技術領域，尤其是涉及一種苦杏仁提取物及其制備方法和應用。

背景技術

健兒清解液具有清熱解毒，消滯和胃的功效，可用于咳嗽咽痛，食欲不振，脘腹脹滿；具體由金銀花、菊花、連翹、陳皮、山楂、苦杏仁等6味藥制備得到。

其中，苦杏仁中含有苦杏仁苷，苦杏仁苷分解產生微量的氫氰酸，對呼吸中樞有抑制作用，達到鎮咳、平喘作用。而氫氰酸短時間內吸入過多，會抑制呼吸酶，導致細胞內窒息，造成中毒。因此，在杏仁提取液中以氫氰酸含量作為質量控制指標，具有重要的意義。

健兒清解液目前執行衛生部《中藥成方制劑》第十冊(標準編號：WS3-B-2015-95)及藥典業發[2003]522號、國家藥品監督管理局頒布標準(標準編號：WS3-B-2015-2002)兩個標準。其中，標準中對苦杏仁的提取描述為“苦杏仁蒸餾提取芳香水”，即，只規定了苦杏仁的提取方式，對于苦杏仁提取過程中的具體工藝參數均未進行明確規定。因此，苦杏仁提取工藝的參數確定尤為重要。

發明內容

本發明旨在至少解決現有技術中存在的技術問題之一。為此，本發明提供一種苦杏仁提取物及其制備方法和應用，通過確定苦杏仁提取過程中的工藝參數，保障苦杏仁提取液中氫氰酸的含量，提高苦杏仁的提取可操作性，穩定生產過程，減少批間差異，進而穩定產品質量。

本發明的第一方面，提供一種苦杏仁提取物的制備方法，包括如下步驟：

取苦杏仁藥材，粉碎至粒徑范圍為1mm～20mm，在0～24h內，加入相當于苦杏仁藥材重量2～5倍量的水，浸泡2～6h，然后按照3～8mL·kg^-1·min^-1的速度進行蒸餾提取，收集相當于苦杏仁藥材重量0.8～1.2倍量的蒸餾液，即得。

對于苦杏仁的提取，當采用煎煮法處理苦杏仁時，直接加熱會使苦杏仁苷酶失活，分解得到的氫氰酸量減少，影響氫氰酸的收率。而苦杏仁苷在冷水中，會在苦杏仁苷酶的作用下，分解成氫氰酸。因此，本發明采用浸泡-蒸餾的方式制備苦杏仁提取物。進一步確定藥材粒徑、處理時限、浸泡水量、浸泡時間、蒸餾速度以及蒸餾液收集量，能夠有效控制杏仁提取液中的氫氰酸含量在目標范圍(0.08％～0.12％)內。

根據本發明的一些實施例，所述步驟還包括：所述粒徑范圍為1mm～10mm。

本發明使用1mm～10mm粒徑的苦杏仁粗粉進行投料，能增大藥材與溶媒的接觸面積，充分提取出有效成分。當苦杏仁藥材粗粉低于1mm時，藥粉比表面積增大，在相同存放時間內與空氣接觸更充分，苦杏仁苷在酶的作用下形成氫氰酸，揮發至空氣中，在加水提取前導致有效成分降低，同時藥粉過細會堵塞提取罐的底部濾網，導致排液困難而影響生產效率。反之，當苦杏仁粉碎大于10mm時，在相同的時間內有效成分提取不充分、不完全，導致提取液中氫氰酸含量不符合企業標準。

根據本發明的一些實施例，所述苦杏仁藥材在粉碎后的0～16h內加水浸泡。

新鮮粉碎的苦杏仁與空氣中的水分接觸，在酶的作用下，苦杏仁苷分解成氫氰酸，氫氰酸易揮發，因此存放過久會影響杏仁提取液中氫氰酸的收率，故處理后的粗粉應在16小時內使用，可以確保有效成分在貯存過程中最小限度的流失。

根據本發明的一些實施例，所述浸泡的時間為1～3h。