[發(fā)明專利]一種苯并噁嗪化合物及其合成方法與用途

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• 申請日: 2023-01-20
• 公開（公告）號: CN116120253A
• 公開（公告）日: 2023-05-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李鵬飛;陳續(xù)玲;王韜
• 申請（專利權(quán)）人: 南方科技大學(xué)
• 主分類號: C07D265/14
• 分類號: C07D265/14;C07D413/04;C07D239/80;C07D405/06;C07D409/06;C07B53/00
• 代理公司: 深圳市創(chuàng)富知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 44367
• 代理人: 曾敬

1.一種苯并噁嗪化合物，其具有通式Ⅰ的結(jié)構(gòu)：

其中，R¹為烷基或芐基；

R²為氫、烷基或鹵素；

R³選自苯基，被鹵素、烷基或烷氧基取代的苯基，萘基，呋喃基，噻吩基，烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苯并噁嗪化合物，其特征在于，所述R¹為(C1～C4)烷基或芐基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苯并噁嗪化合物，其特征在于，所述R²為氫、(C1～C4)烷基或鹵素。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苯并噁嗪化合物，其特征在于，所述R³選自被鹵素、烷基或烷氧基取代的苯基，萘基，呋喃基，噻吩基，烷基。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的苯并噁嗪化合物，其特征在于，所述R³選自氟代苯基、氯代苯基、溴代苯基、(C1～C4)烷基取代的苯基、(C1～C4)烷氧基取代的苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、(C1～C4)烷基。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的苯并噁嗪化合物，其特征在于，所述R³選自萘基、呋喃基、噻吩基、(C1～C4)烷基。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苯并噁嗪化合物，其特征在于，其選自以下化合物：

8.一種權(quán)利要求1～7任意一項(xiàng)所述的苯并噁嗪化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：在二碳酸二叔丁酯和催化劑存在下，化合物M1反應(yīng)如下：

其中，R¹、R²、R³如權(quán)利要求1～6任意一項(xiàng)所述；所述催化劑為1,4-二氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷或4-二甲氨基吡啶。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的合成方法，其特征在于，所述化合物M1和二碳酸二叔丁酯的摩爾比為1：(1～3)；所述催化劑的用量為10mol％以上；所述反應(yīng)以甲苯、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯或乙腈為溶劑；所述反應(yīng)的溫度為20℃以上，所述反應(yīng)的時(shí)間至少是24h。

10.權(quán)利要求1～7任意一項(xiàng)所述的苯并噁嗪化合物在合成手性喹唑啉酮中的應(yīng)用，其特征在于，使用手性膦催化劑，化合物Ⅰ和化合物M2反應(yīng)得到手性喹唑啉酮化合物：

其中，R¹、R²、R³如權(quán)利要求1～6任意一項(xiàng)所述；Ar選自被鹵素、烷基或烷氧基取代的苯基；所述手性膦催化劑為以下之一：