[發明專利]一種依折麥布和吉非貝齊的復方制劑

在審

• 申請號: 202211670630.0
• 申請日: 2022-12-26
• 公開（公告）號: CN116139128A
• 公開（公告）日: 2023-05-23
• 發明（設計）人: 郁晨燕;韓小霜;張峰
• 申請（專利權）人: 卓和藥業集團股份有限公司
• 主分類號: A61K31/397
• 分類號: A61K31/397;A61K31/192;A61P3/06
• 代理公司: 無錫華越知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 32571
• 代理人: 蘇霞

本發明提供了一種依折麥布和吉非貝齊的復方制劑，該復方制劑由以下重量百分比的組分組成：依折麥布8～30％，吉非貝齊8～30％，填充劑30～80％，崩解劑5～20％，粘合劑1～10％，表面活性劑1～5％，潤滑劑0.5～2％。本發明提供的復方制劑對降低膽固醇，調節血脂具有良好的作用。

技術領域

本發明屬于藥學領域，更具體涉及一種依折麥布和吉非貝齊的復方制劑。

背景技術

隨著人類生活水平的提高，工作壓力的不斷增加，人們的飲食習慣，生活習慣不斷變化，高血脂病癥越來越常見，而高血脂病癥可直接引起一些嚴重危害人體健康的疾病，如動脈粥樣硬化、冠心病、胰腺炎等。依折麥布是治療高膽固醇血癥的常用藥物，不僅能降低血膽固醇，還能降低密度脂蛋白膽固醇，藥物主要成分進入人體之后附著在小腸絨毛刷狀緣，抑制膽固醇的吸收。

依折麥布是常用的膽固醇吸收抑制劑，通過選擇性抑制小腸膽固醇轉運蛋白，有效減少腸道內膽固醇吸收，降低血漿膽固醇水平以及肝臟膽固醇儲量。

但是依折麥布存在體內釋放較慢，起效慢的問題，生物利用度不高。

發明內容

為了解決上述問題，本發明提供了一種依折麥布和吉非貝齊的復方制劑，將依折麥布部分和吉非貝齊聯合使用，具有協同作用，改善了由于前期依折麥布釋放較慢而起效慢的問題，提高了生物利用度，且吉非貝齊還能升高抗動脈粥樣硬化的HDL，療效更佳。

吉非貝齊其結構為非鹵代的苯氧戊酸衍生物，其特點是顯著降低甘油三酯和總膽固醇，主要是降低VLDL，還可升高抗動脈粥樣硬化的HDL。本品口服吸收迅速并完全。進入體內后可被代謝，約70％以葡萄糖醛酸結合物或代謝物的形式經腎排泄，毒性小，無嚴重不良反應。

本發明公開了一種依折麥布和吉非貝齊的復方制劑，該復方制劑由以下重量百分比的組分組成：依折麥布8～30％，吉非貝齊8～30％，填充劑30～80％，崩解劑5～20％，粘合劑1～10％，表面活性劑1～5％，潤滑劑0.5～2％。

在一些實施方式中，復方制劑為膠囊劑、片劑或者顆粒劑。

在一些實施方式中，填充劑選自淀粉、乳糖、糊精、預膠化淀粉、微晶纖維素和糖粉中的一種或者兩種以上任意比例的混合物。

在一些實施方式中，崩解劑選自玉米淀粉、低取代羥丙基纖維素、交聯聚維酮、交聯聚乙烯吡咯烷酮和交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或者兩種以上任意比例的混合物。

在一些實施方式中，粘合劑選自淀粉、預膠化淀粉、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素和聚維酮中一種或者兩種以上任意比例的混合物。

在一些實施方式中，表面活性劑選十二烷基硫酸鈉、聚山梨酯中一種或者兩種任意比例的混合物。

在一些實施方式中，潤滑劑選自硬脂酸鎂、膠態二氧化硅、滑石粉和二氧化硅中一種或者兩種以上任意比例的混合物。

與現有技術相比，本發明提供的依折麥布和吉非貝齊的復方制劑的有益效果是：

本發明提供的復方制劑對降低膽固醇，調節血脂具有良好的作用。將依折麥布部分和吉非貝齊聯合使用，具有協同作用，改善了由于前期依折麥布釋放較慢而起效慢的問題，提高了生物利用度，且吉非貝齊還能升高抗動脈粥樣硬化的HDL，療效更佳。

具體實施方式

下面結合各實施方式對本發明進行詳細說明，但應當說明的是，這些實施方式并非對本發明的限制，本領域普通技術人員根據這些實施方式所作的功能、方法、或者結構上的等效變換或替代，均屬于本發明的保護范圍之內。

實施例1

本實施例為直壓法制成片劑，即將依折麥布和吉非貝齊混合均勻后，再壓成雙層片片劑，該片劑的具體成分如下表所示：