[發明專利]一種MMP-1表達抑制劑、皮膚外用組合物及其應用

在審

• 申請號: 202211664364.0
• 申請日: 2022-12-23
• 公開（公告）號: CN115957225A
• 公開（公告）日: 2023-04-14
• 發明（設計）人: 黃耿就;沈志濱
• 申請（專利權）人: 廣東植膚生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/7034
• 分類號: A61K31/7034;A61K31/352;A61K9/00;A61P17/18;A61P35/00;A61P17/00;A61K8/60;A61K8/49;A61Q19/08
• 代理公司: 廣東省中源正拓專利代理事務所(普通合伙) 44748
• 代理人: 朱靖華

本發明公開了一種MMP?1表達抑制劑、皮膚外用組合物及其應用，涉及皮膚外用品技術領域。本發明提供的MMP?1表達抑制劑為野黃芩素和刺五加苷B的組合，對MMP?1具有良好的抑制作用，能減少膠原蛋白降解并一定程度上刺激I型膠原蛋白的產生，能維持并保護皮膚彈性纖維和膠原纖維的正常形態和有序緊密排列，從而達到預防或者修復紫外線輻射引起的皮膚光老化或皮膚癌變等皮膚問題。本發明還提供了該抑制劑所做組合物在護膚品的應用，制備操作簡便，易于工業化生產。

技術領域

本發明屬于皮膚外用品技術領域，具體地，涉及一種MMP-1表達抑制劑、皮膚外用組合物及其應用。

背景技術

皮膚光損傷是指由紫外線直接或間接引起的皮膚病的總稱，主要包括皮膚光老化、光敏性皮膚病皮膚黃褐斑、、紫外線誘導的皮膚痤瘡、紫外線誘導的皮膚癌變等。其中，皮膚光老化臨床特征表現為：皮膚干燥、粗糙、松弛、下垂、彈性降低，出現皺紋和色素沉著甚至癌變。導致皮膚光老化的原因有很多種，其中，皮膚接受紫外線輻射損害后，激活體內的基質金屬蛋白酶(matrix?metalloproteinases，MMPs)，導致皮膚真皮中支撐皮膚結構的膠原蛋白和彈性蛋白被過度降解，從而使皮膚出現皺縮、彈性降低至無彈性等衰老癥狀。

MMPs是一種內肽酶，能特異性降解幾乎所有的細胞外基質成分，在皮膚光老化形成中發揮了重要作用。MMPs分為5類：膠原酶、明膠酶、間質溶解素、膜型基質金屬蛋白酶和未分類型酶。基質金屬蛋白酶-1(MMP-1)屬于膠原酶，主要降解Ⅰ型膠原和Ⅲ型膠原。

紫外線誘導產生過量的MMP-1，MMP-1引起的光老化機制通路主要有：紫外線誘導激活絲裂原活化蛋白激酶信號通路調節基質金屬蛋白酶的表達，影響皮膚光老化。紫外線激活絲裂原活化蛋白激酶信號通路中異二聚體激活蛋白1(AP-1)，AP-1上調MMP-1，過量表達的MMP-1進一步降解真皮層的膠原纖維和彈性纖維，導致膠原纖維和彈性纖維斷裂成片段堆積，真皮層的正常結構受損。因此亟待一種能夠抑制MMP-1表達的皮膚外用組合物，并且用于日常護膚之中。

發明內容

本發明提供的MMP-1表達抑制劑為野黃芩素和刺五加苷B的組合，對MMP-1具有良好的抑制作用，能減少膠原蛋白降解并一定程度上刺激I型膠原蛋白的產生，能維持并保護皮膚彈性纖維和膠原纖維的正常形態和有序緊密排列，從而達到預防或者修復紫外線輻射引起的皮膚光老化或皮膚癌變等皮膚問題。

本發明的目的可以通過以下技術方案實現：

一種MMP-1表達抑制劑，所述抑制劑包含野黃芩素和刺五加苷B，野黃芩素和刺五加苷B的重量比為1:0.25-4。

進一步地，所述MMP-1表達抑制劑中野黃芩素和刺五加苷B的重量比為1:0.25-1。

作為本發明的一種優選方案，野黃芩素和刺五加苷B的重量比為1:1。

一種用于抑制MMP-1表達的皮膚外用組合物，所述組合物的制備原料包括MMP-1表達抑制劑，MMP-1表達抑制劑的總濃度不低于1.25μM。

應當理解，上述總濃度為野黃芩素和刺五加苷B兩者在皮膚外用組合物中的濃度之和。所述MMP-1表達抑制劑的總濃度不低于1.25μM，即MMP-1表達抑制劑的總濃度大于等于1.25μM。

作為本發明的一種優選方案，所述用于抑制MMP-1表達的皮膚外用組合物，所述MMP-1表達抑制劑的總濃度為1.25-10μM。

優選地，所述野黃芩素的質量百分數為0.000002-5％，所述刺五加苷B的質量百分數為0.000003-5％，基于所述皮膚外用組合物的總重量。