[發(fā)明專利]一種β-羥基丁酸或其鹽的緩釋制劑

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202211564123.9
• 申請(qǐng)日: 2022-12-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN116212034A
• 公開(kāi)（公告）日: 2023-06-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 唐俊;王維;廖琪林
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南京紐邦生物科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K47/38
• 分類號(hào): A61K47/38;A61K47/36;A61K47/44;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/42;A61K31/19;A61P3/04;A61P25/08;A61K8/365;A61K8/73;A61K8/92;A61K8/37;A61K8/36
• 代理公司: 南京智造力知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 32382
• 代理人: 汪麗紅;徐波

本發(fā)明提供了一種β?羥基丁酸或其鹽的緩釋制劑，其包含如下重量百分比的組分：β?羥基丁酸或其鹽40～50％，緩釋骨架基質(zhì)材料40～60％，輔料1～3％。本發(fā)明的產(chǎn)品具有優(yōu)良的水中分散性能，同時(shí)可以實(shí)現(xiàn)β?羥基丁酸或鹽的緩慢釋放，在體內(nèi)能較長(zhǎng)時(shí)間保持穩(wěn)定且有效的血藥濃度，對(duì)于β?羥基丁酸及鹽的實(shí)際應(yīng)用具有非常重要的意義。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于膳食補(bǔ)充劑領(lǐng)域，具體涉及一種β-羥基丁酸或其鹽的緩釋制劑。

背景技術(shù)

β-羥基丁酸(β-hydroxybutyrate)，又稱3-羥基丁酸，化學(xué)式CH₃CH(OH)CH₂CO₂H，是一種羥基酸。β-羥基丁酸具手性，有兩種對(duì)映異構(gòu)物：D-3-羥基丁酸和L-3-羥基丁酸。此化合物在人體饑餓狀態(tài)時(shí)的低血糖生理反應(yīng)中扮演重要角色。

生酮飲食(ketogenic-diet，簡(jiǎn)稱KD)是一個(gè)脂肪高比例、碳水化合物低比例，蛋白質(zhì)和其他營(yíng)養(yǎng)素合適的配方飲食，通過(guò)人體的生物代謝來(lái)產(chǎn)生酮體物質(zhì)。最初用于治療癲癇，后發(fā)現(xiàn)對(duì)于減肥(酮體也有抑制食欲的作用)和提高運(yùn)動(dòng)表現(xiàn)有明顯效果。除了通過(guò)改變食物結(jié)構(gòu)讓人體自身產(chǎn)生酮體之外，還有更為直接的方式就是直接攝入酮體物質(zhì)，從體外攝入的酮就是外源酮，替代碳水化合物為肌肉和大腦提供能量。

常見(jiàn)的外源酮形式除了β-羥基丁酸外，還有其鹽的形式如β-羥基丁酸鈉鹽、β-羥基丁酸鎂鹽、β-羥基丁酸鈣鹽及β-羥基丁酸鉀鹽。但是作為外源性酮是很容易被身體代謝掉的，最快可能1個(gè)小時(shí)后人體中的酮體就恢復(fù)到起始基礎(chǔ)狀態(tài)。

目前市面上常見(jiàn)的β-羥基丁酸及其鹽的應(yīng)用形式是粉劑及膠囊，現(xiàn)有市售劑型服用一次僅維持30～40min營(yíng)養(yǎng)性血酮濃度(0.5～3.0mmol/L)，需服用2～3次以上/每天來(lái)維持體內(nèi)的血酮濃度，同時(shí)這些制劑產(chǎn)品在生產(chǎn)制備、儲(chǔ)存運(yùn)輸及使用過(guò)程中存在極易吸濕及板結(jié)現(xiàn)象。

因此，亟待開(kāi)發(fā)β-羥基丁酸及其鹽的緩釋制劑技術(shù)和產(chǎn)品，來(lái)解決β-羥基丁酸及其鹽制劑產(chǎn)品應(yīng)用的上述問(wèn)題，該類膳食補(bǔ)充劑產(chǎn)品將具有非常廣闊的市場(chǎng)前景。

發(fā)明內(nèi)容

為了解決上述問(wèn)題，本發(fā)明提供了一種含有β-羥基丁酸或其鹽的緩釋制劑，該制劑能夠有效的對(duì)β-羥基丁酸或鹽實(shí)現(xiàn)包裹，并在服用后能夠在0～5h以內(nèi)緩慢，持續(xù)的釋放β-羥基丁酸及其鹽供人體吸收，該緩釋制劑的制備工藝簡(jiǎn)單，水中穩(wěn)定分散，緩釋效果好，0～5h內(nèi)維持最佳血酮濃度的β-羥基丁酸及其鹽的緩釋制劑，可以很好的改善β-羥基丁酸口服后迅速被代謝的缺陷。

在第一方面，本發(fā)明提供一種β-羥基丁酸或其鹽的緩釋制劑，其包含如下重量百分比的組分：β-羥基丁酸或其鹽40～50％，緩釋骨架基質(zhì)材料40～60％，輔料1～3％。

在一些實(shí)施方案中，β-羥基丁酸或其鹽選自以下的任意一種或多種任意比例的混合物：β-羥基丁酸、β-羥基丁酸鈉、β-羥基丁酸鉀、β-羥基丁酸鈣及β-羥基丁酸鎂。

在一些實(shí)施方案中，緩釋骨架基質(zhì)材料選自親水凝膠骨架材料、溶蝕性骨架材料、水不溶性骨架材料中的一種或多種。

在一些實(shí)施方案中，親水凝膠骨架材料為羥丙基甲基纖維素、海藻酸鈉、菊粉、魔芋葡甘聚糖、角叉菜膠、刺槐豆膠及西黃芪膠中的任意一種或兩種以上任意比例的混合物。

在一些實(shí)施方案中，溶蝕性骨架材料為氫化植物油、硬脂酸、蜂蠟、巴西棕櫚蠟及山崳酸甘油酯中的任意一種或兩種以上任意比例的混合物。

在一些實(shí)施方案中，水不溶性骨架材料為乙基纖維素、甲基纖維素及玉米朊中的任意一種或兩種以上任意比例的混合物。

在一些實(shí)施方案中，輔料包括黏合材料或助懸材料。