[發(fā)明專利]超分子傳明酸扁桃酸離子鹽及其制備方法和應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202211560438.6
• 申請日: 2022-12-07
• 公開（公告）號: CN116217379B
• 公開（公告）日: 2023-10-24
• 發(fā)明（設計）人: 王振元;張嘉恒;李諾;劉俊光;周麗;姚遠志;蘇晶
• 申請（專利權）人: 深圳杉海創(chuàng)新技術有限公司
• 主分類號: C07C51/41
• 分類號: C07C51/41;C07C51/42;C07C51/43;C07C59/50;C07C227/18;C07C227/40;C07C227/42;C07C229/46;A61Q19/02;A61Q19/00;A61P29/00;A61P39/06
• 代理公司: 北京超凡宏宇知識產(chǎn)權代理有限公司 11463
• 代理人: 呂露

本申請實施例提供一種超分子傳明酸扁桃酸離子鹽及其制備方法和應用，屬于醫(yī)藥、化妝品用化合物技術領域。超分子傳明酸扁桃酸離子鹽，其具有如式I所示的結(jié)構式，將傳明酸和扁桃酸進行反應結(jié)合成超分子鹽，在較好地保持扁桃酸功效的情況下，能有效提高扁桃酸的皮膚滲透性，且對皮膚的刺激性較低。

技術領域

本申請涉及醫(yī)藥、化妝品用化合物技術領域，具體而言，涉及一種超分子傳明酸扁桃酸離子鹽及其制備方法和應用。

背景技術

扁桃酸(mandelic?acid，MA)又名苦杏仁酸、苯乙醇酸，化學結(jié)構為α-羥基苯乙酸，是重要的手性藥物中間體和精細化工產(chǎn)品，例如是合成血管擴張藥環(huán)扁桃酯、尿路感染消炎藥苦杏仁酸烏洛托品和鎮(zhèn)痙藥苦杏仁酸芐酯等藥物的原料。

經(jīng)皮給藥是目前扁桃酸類產(chǎn)品常用的使用方式，例如經(jīng)皮給藥解決炎癥問題，但目前常規(guī)扁桃酸外用制劑難以突破角質(zhì)層屏障，導致扁桃酸生物利用度低，應用上受到了限制。

發(fā)明內(nèi)容

本申請的目的在于提供一種超分子傳明酸扁桃酸離子鹽及其制備方法和應用，在較好地保持扁桃酸功效的情況下，能有效提高扁桃酸的皮膚滲透性，且對皮膚的刺激性較低。

本申請的實施例是這樣實現(xiàn)的：

第一方面，本申請實施例提供一種超分子傳明酸扁桃酸離子鹽，其具有如式I所示的結(jié)構式；

第二方面，本申請實施例提供一種如第一方面實施例提供的超分子傳明酸扁桃酸離子鹽的制備方法，其包括將傳明酸和扁桃酸進行反應，以得到如式I所示的超分子傳明酸扁桃酸離子鹽。

第三方面，本申請實施例提供一種如第一方面實施例提供的超分子傳明酸扁桃酸離子鹽作為原料在制備藥品或者化妝品中的應用。

本申請實施例提供的超分子傳明酸扁桃酸離子鹽及其制備方法和應用，有益效果包括：

本申請中，以傳明酸和扁桃酸為前驅(qū)體，通過離子化成鹽反應得到如式I所示的超分子傳明酸扁桃酸離子鹽。該超分子傳明酸扁桃酸離子鹽能較好地保持扁桃酸功效，例如抗氧化性、抑制黑色素細胞活性及抑制酪氨酸酶活性等方面；同時，能有效提高扁桃酸的皮膚滲透性，提高了扁桃酸的生物利用度；而且，對皮膚的刺激性較低，增強了應用效果。

附圖說明

為了更清楚地說明本申請實施例的技術方案，下面將對實施例中所需要使用的附圖作簡單地介紹，應當理解，以下附圖僅示出了本申請的某些實施例，因此不應被看作是對范圍的限定，對于本領域普通技術人員來講，在不付出創(chuàng)造性勞動的前提下，還可以根據(jù)這些附圖獲得其他相關的附圖。

圖1是本申請實施例提供的一種超分子傳明酸扁桃酸離子鹽的制備方法的流程示意圖；

圖2是本申請實施例1中超分子傳明酸扁桃酸離子鹽、傳明酸單體、扁桃酸單體的熱重分析曲線；

圖3是本申請實施例1中超分子傳明酸扁桃酸離子鹽的NMR氫譜；

圖4是本申請實施例5中超分子傳明酸扁桃酸離子鹽晶體的分子結(jié)構示意圖；

圖5是本申請測試例1的滲透效率的統(tǒng)計圖；

圖6是本申請測試例4的DPPH·自由基清除率折線圖；

圖7是本申請測試例4的ABTS⁺·清除率折線圖。

具體實施方式

為使本申請實施例的目的、技術方案和優(yōu)點更加清楚，下面將對本申請實施例中的技術方案進行清楚、完整地描述。實施例中未注明具體條件者，按照常規(guī)條件或制造商建議的條件進行。所用試劑或儀器未注明生產(chǎn)廠商者，均為可以通過市售購買獲得的常規(guī)產(chǎn)品。