[發(fā)明專利]一種吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物及其制備方法和應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202211560397.0
• 申請(qǐng)日: 2022-12-06
• 公開（公告）號(hào): CN115819409A
• 公開（公告）日: 2023-03-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 徐志勇;吳磊;謝傳奇;劉云飛;章力;文學(xué)方;顧震;彭建軍
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江西省科學(xué)院應(yīng)用化學(xué)研究所
• 主分類號(hào): C07D405/12
• 分類號(hào): C07D405/12;A61P35/00
• 代理公司: 南昌豐擇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 36137
• 代理人: 吳稱生

本發(fā)明屬于植物提取技術(shù)領(lǐng)域，公開了一種吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物及其制備方法，該方法將干燥后的龍腦樟根粉碎，加入乙酸乙酯，充分浸泡，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)，減壓濃縮后得到龍腦樟根乙酸乙酯粗提物，將龍腦樟根乙酸乙酯粗提物用溫水打散，加入等量二氯甲烷于分液漏斗萃取，用二氯甲烷萃取，除去根中含有的大量木脂素類化合物，剩余后的樣品通過(guò)硅膠柱層析，再用石油醚:乙酸乙酯進(jìn)行梯度洗脫，最終減壓濃縮得到單體化合物，即為吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物。本發(fā)明所得吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物可用于制備抗腫瘤藥物。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于植物提取技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物及其制備方法和應(yīng)用。

背景技術(shù)

龍腦樟是目前獲取天然冰片的最佳植物選擇，但除了從龍腦樟枝葉從提取冰片外，在現(xiàn)有技術(shù)中未見(jiàn)對(duì)龍腦樟根的研究開發(fā)。對(duì)龍腦樟根化學(xué)成分研究為了充分利用植物資源，減少浪費(fèi)。本發(fā)明研究從龍腦樟根中提取有效物質(zhì)。

發(fā)明內(nèi)容

為了拓展龍腦樟根的應(yīng)用價(jià)值，本發(fā)明提供了一種吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物及其制備方法和應(yīng)用。

本發(fā)明通過(guò)下述技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn)。一種吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物，其結(jié)構(gòu)為：

本發(fā)明還提供了一種吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物的制備方法，將干燥后的龍腦樟根粉碎，加入乙酸乙酯，充分浸泡，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)，減壓濃縮后得到龍腦樟根乙酸乙酯粗提物，將龍腦樟根乙酸乙酯粗提物用溫水打散，加入等量二氯甲烷于分液漏斗萃取，用二氯甲烷萃取，除去根中含有的大量木脂素類化合物，剩余后的樣品通過(guò)硅膠柱層析，再按體積比依次用石油醚:乙酸乙酯9:1,8:2,7:3,6:4進(jìn)行梯度洗脫，選取石油醚:乙酸乙酯6:4洗脫出來(lái)的餾分，再過(guò)硅膠柱，用體積比為石油醚:乙酸乙酯8:2的等度洗脫，分段收集20瓶餾分，合并第6-16瓶餾分，再經(jīng)C18柱、55％甲醇等度洗脫，分段收集40瓶餾分，合并10-30瓶餾分，減壓濃縮得到單體化合物，即為吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物。

本發(fā)明還提供了吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

特別是，本發(fā)明提供了吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物在制備治療人乳腺癌的藥物中的應(yīng)用。

特別是，本發(fā)明提供了吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物在制備治療肝癌的藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明的技術(shù)效果：制備得到了新的吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物，其對(duì)人乳腺癌細(xì)胞MCF-7、HepG2肝癌細(xì)胞具有抑制作用，可用于制備抗腫瘤藥物。

附圖說(shuō)明

圖1為實(shí)施例1所得吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物主要的COSY和HMBC相關(guān)圖。

圖2為實(shí)施例1所得吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物的氫譜。

圖3為實(shí)施例1所得吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物的碳譜。

圖4為實(shí)施例1所得吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物的Dept譜。

圖5為實(shí)施例1所得吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物的HSQC譜。

圖6為實(shí)施例1所得吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物的COSY譜。

圖7為實(shí)施例1所得吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物的NOESY譜。

圖8為實(shí)施例1所得吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物的HMBC譜。

圖9為實(shí)施例1所得吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物的HR-MS譜。

圖10為實(shí)施例1所得吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物對(duì)人乳腺癌細(xì)胞MCF-7抑制實(shí)驗(yàn)結(jié)果。

圖11為實(shí)施例1所得吉馬烷型倍半萜內(nèi)酯衍生物對(duì)HepG2肝癌細(xì)胞表現(xiàn)弱抑制實(shí)驗(yàn)結(jié)果。

具體實(shí)施方式

實(shí)施例1