[發(fā)明專(zhuān)利]一種可注射的藥物組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202211538523.2
• 申請(qǐng)日: 2022-12-01
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN115844838B
• 公開(kāi)（公告）日: 2023-10-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 沈毅;葛強(qiáng);孫思平;蔣定強(qiáng);葉聰
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 浙江萃澤醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/19
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/19;A61K9/08;A61K9/10;A61K31/4985;A61K47/38;A61K47/14;A61K47/26;A61P31/18
• 代理公司: 北京知元同創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11535
• 代理人: 呂少楠

1.一種藥物組合物，其中所述藥物組合物包含活性成分和藥學(xué)上可接受的輔料；

所述活性成分包含卡博特韋或其藥學(xué)上可接受的鹽，所述輔料包含表面活性劑、助懸劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物還包括凍干賦形劑。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，其中，所述助懸劑為纖維素類(lèi)助懸劑，例如選自羧甲基纖維素及其鈉鹽、羥丙基纖維素及其鈉鹽、羥丙甲纖維素及其鈉鹽、甲基纖維素及其鈉鹽、羥乙基纖維素及其鈉鹽、透明質(zhì)酸鈉和聚乙烯吡咯烷酮中的至少一種；

和/或，所述表面活性劑選自聚山梨酯或其衍生物、以及聚乙二醇硬脂酸酯或其衍生物中的至少一種；例如，所述聚乙二醇硬脂酸酯或其衍生物選自15-羥基聚乙二醇硬脂酸酯，聚山梨酯或其衍生物選自聚山梨酯80；

和/或，所述凍干賦形劑選自甘露醇、海藻糖和葡萄糖中的至少一種；

優(yōu)選地，所述輔料還含有等滲調(diào)節(jié)劑。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中，所述表面活性劑與卡博特韋或其藥學(xué)上可接受的鹽的重量比選自1:(0.01～100)；

和/或，所述助懸劑與卡博特韋或其藥學(xué)上可接受的鹽的重量比選自1:(0.01～100)；

和/或，所述凍干賦形劑與卡博特韋或其藥學(xué)上可接受的鹽的重量比選自1:(0.01～100)。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物為粉末，優(yōu)選為可注射的粉末，還優(yōu)選為可注射的凍干粉末；

優(yōu)選地，所述藥物組合物還包含第二種治療劑，所述第二種治療劑選自HIV抑制劑。

6.權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述藥物組合物的制備方法，其中，所述制備方法包括如下步驟：卡博特韋或其藥學(xué)上可接受的鹽的有機(jī)溶液與水混合，過(guò)濾、洗滌，得到的沉淀物與輔料混合，冷凍干燥。

7.一種藥物制劑，其中，所述藥物制劑包括權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述藥物組合物。

優(yōu)選地，所述藥物制劑包括所述藥物組合物和分散溶劑。

優(yōu)選地，所述藥物制劑為將所述藥物組合物混懸于分散溶劑中制備得到，優(yōu)選為可注射的凍干粉末混懸于分散溶劑中制備得到。

優(yōu)選地，所述分散溶劑為水。

優(yōu)選地，所述卡博特韋或其藥學(xué)上可接受的鹽的濃度選自0.01～800mg/mL。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物制劑，其中，所述藥物制劑中藥物組合物在分散溶劑中的粒子的粒徑分布如下：D10在約0.5μm至約10μm的范圍內(nèi)，D50在約2μm至約25μm的范圍內(nèi)，D90粒徑在約5μm至約50μm的范圍內(nèi)。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物制劑，其中，所述藥物制劑為注射劑，例如為混懸注射液。

優(yōu)選地，所述藥物制劑用于預(yù)防和/或治療由人類(lèi)免疫缺陷病毒感染引起的疾病。

10.權(quán)利要求7-9任一項(xiàng)所述藥物制劑的制備方法，其中所述制備方法包括將權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述藥物組合物混懸于分散溶劑中制備得到。