[發明專利]3-羥基巴戟醌在制備抗宮頸癌藥物中的應用

在審

• 申請號: 202211513854.0
• 申請日: 2022-11-29
• 公開（公告）號: CN115844863A
• 公開（公告）日: 2023-03-28
• 發明（設計）人: 邱斌;俞捷;陳曉嬌;張范;羅秉凡;趙健雄;蘇佳;李國棟;蒲昕穎;王欣格;李云;劉志博
• 申請（專利權）人: 云南中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/122
• 分類號: A61K31/122;A61P15/00;A61P35/00
• 代理公司: 昆明知道專利事務所(特殊普通合伙企業) 53116
• 代理人: 鄧菁菁

本發明公開了3?羥基巴戟醌在制備抗宮頸癌藥物中的應用。本發明首次提供了3?羥基巴戟醌在制備抗宮頸癌藥物方面的良好應用，體外實驗表明濃度為10?80μM/L的3?羥基巴戟醌可明顯抑制宮頸癌HeLa細胞增殖，促進凋亡；細胞活力試驗表明3?羥基巴戟醌對正常細胞的毒性低，表明3?羥基巴戟醌有良好的藥物前景，可以開發成治療宮頸癌的藥物，為臨床宮頸癌提供了一種新思路。另外，本發明通過研究發現3?羥基巴戟醌還能夠通過PI3K/AKT/NF?κB信號通路抑制宮頸癌細胞的增殖，這對了解宮頸癌的發病機制，制定新的治療策略具有十分重要的意義，為宮頸癌提供一個潛在的治療方案。

技術領域

本發明屬于細胞生物學技術領域，具體涉及3-羥基巴戟醌在制備抗宮頸癌藥物中的應用。

背景技術

癌癥負擔和癌癥死亡率正在增加，其中宮頸癌是全世界婦女中第四常見的癌癥。宮頸癌的治療主要包括手術，放療，化療和靶向治療。盡管最近取得了突破，但由于有限的治療選擇，在復發性轉移性宮頸癌的病例中的存活率仍然很低，因此迫切需要更有效的治療。在過去30年中，大約61%的生物活性天然化合物已用于癌癥治療。基于天然的化合物構成癌癥藥物發現的重要研究領域，基于其安全性和有效性，許多化合物在許多癌癥中顯示出治療潛力。例如，姜黃素、白藜蘆醇、紫杉醇是治療癌癥的有效的天然抗癌劑。因此，天然藥物化學需要進行深入研究，以找到更安全，更有效的治療疾病的化合物。

腫瘤的治療原理基于傳統中藥中的“扶正祛邪”。“祛邪”即消除侵襲機體的致病因素，如誘導腫瘤細胞凋亡，抑制腫瘤細胞增殖，抑制血管生成，誘導腫瘤細胞分化。紅大戟(Knoxia roxburghii (Spreng.) M. A. Rau)為茜草科多年生草本植物，在中國西部和西南部的高海拔地區，云南和廣西很普遍。2020年版《中國藥典》記載紅大戟具有瀉水逐飲，消腫散結的功效，主要用于治療胸腹積水、癰腫瘡毒、瘰疬痰核等病癥。

其中，3-羥基巴戟醌是質量控制的標志，是紅大戟的有效成分。目前已有報道從紅大戟中分離出的熊果酸、2α，3α，24-三羥基-12-烯-28-熊果酸、damnacanthal及Bergapten等具有抗腫瘤作用。3-羥基巴戟醌對癌細胞的作用尚未見報道。

本發明旨在提供3-羥基巴戟醌在制備抗宮頸癌藥物中的應用。

發明內容

本發明的第一目的是提供3-羥基巴戟醌在制備抗宮頸癌藥物中的應用，本發明的另一目的是提供一種抗宮頸癌藥物。

本發明的第一目的是這樣實現的，3-羥基巴戟醌的應用為在制備抗宮頸癌藥物中的應用，其結構式如下：

。

本發明的第二目的是這樣實現的，一種抗宮頸癌藥物，所述藥物以3-羥基巴戟醌為主要活性成分或活性成分之一。

本發明的有益效果為：

本發明首次提供了3-羥基巴戟醌在制備抗宮頸癌藥物方面的良好應用，體外實驗表明濃度為10-80μM/L 的3-羥基巴戟醌可明顯抑制宮頸癌HeLa細胞增殖，促進凋亡；且細胞活力試驗表明3-羥基巴戟醌對正常細胞無毒性，表明3-羥基巴戟醌有良好的藥物前景，可以開發成治療宮頸癌的藥物，為臨床宮頸癌提供了一種新思路。

另外，本發明通過研究發現3-羥基巴戟醌還能夠通過PI3K/AKT/NF-κB信號通路抑制宮頸癌細胞的增殖，這對了解宮頸癌的發病機制，制定新的治療策略具有十分重要的意義，為宮頸癌提供一個潛在的治療方案。

附圖說明

圖1為用3-羥基巴戟醌處理24小時的HeLa細胞活力圖；

圖2為用3-羥基巴戟醌處理24小時的L02細胞（人正常肝細胞）活力圖；

圖3為用3-羥基巴戟醌處理24小時的HeLa細胞的群落形成實驗圖；