[發(fā)明專利]一種具有抗腫瘤活性的雜環(huán)化合物及其用途在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202211473008.0 | 申請日： | 2022-11-21 |
| 公開（公告）號： | CN115724844A | 公開（公告）日： | 2023-03-03 |
| 發(fā)明（設計）人： | 王振玉;胡繼明;王礦磊;滑新星;高駿;張雪嬌;秦亞楠;史慧靜;魏冰;閆寒 | 申請（專利權）人： | 石藥集團中奇制藥技術（石家莊）有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61P35/00;A61P11/00;A61K31/519;A61K31/5377 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 050035 河北*** | 國省代碼： | 河北;13 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 具有 腫瘤 活性 雜環(huán)化合物 及其 用途 | ||
1.一種如式(I)所示化合物，或其互變異構體、立體異構體、光學異構體、溶劑化物、前藥或其藥學上可接受的鹽，其具有如下結構：
其中，
R1選自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基、C6-10芳基、3-10元雜環(huán)基和5-10元雜芳基，其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基、C6-10芳基、3-10元雜環(huán)基和5-10元雜芳基均任選地被0-3個相同或不同的Ra取代；
Ra出現(xiàn)時各自獨立地選自鹵素、氨基、氰基、羥基、巰基、氧代基、硝基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6羥烷基、-NHC1-6烷基、-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、-CO-C1-6烷基、-COO-C1-6烷基、-OC(O)-C1-6烷基、-NHCO-C1-6烷基、-CONH-C1-6烷基、-CON(C1-6烷基)(C1-6烷基)、-S(O)2-C1-6烷基、-NHS(O)2-C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、4-10元雜環(huán)基、C6-10芳基、5-10元雜芳基，所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6羥烷基、-NHC1-6烷基、-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、-CO-C1-6烷基、-COO-C1-6烷基、-OC(O)-C1-6烷基、-NHCO-C1-6烷基、-CONH-C1-6烷基、-CON(C1-6烷基)(C1-6烷基)、-S(O)2-C1-6烷基、-NHS(O)2-C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、4-10元雜環(huán)基、C6-10芳基、5-10元雜芳基均任選被下列取代基中的一個或多個取代：鹵素、氨基、氰基、羥基、巰基、氧代基、硝基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、鹵代C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6羥烷基、4-10元雜環(huán)基、C6-12芳基、5-10元雜芳基、-NH(C1-6烷基)、-N(C1-6烷基)2；
R2選自氫、鹵素、羥基、巰基、氰基、氨基、硝基、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、-C1-6烷基-NH(C1-6烷基)、-C1-6烷基-N(C1-6烷基)2、-CO-C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C6-10芳基、3-10元雜環(huán)基和5-10元雜芳基，其中所述C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、-C1-6烷基-NH(C1-6烷基)、-C1-6烷基-N(C1-6烷基)2、-CO-C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C6-10芳基、3-10元雜環(huán)基和5-10元雜芳基均任選地被一個或多個C1-6烷基、羥基、巰基或鹵素取代；
R3選自鹵素、羥基、巰基、氰基、氨基、C1-6烷基、-OC1-6烷基、-SC1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基-NH2、C0-6烷基-NH-C1-6烷基、C0-6烷基-N(C1-6烷基)2、C3-6環(huán)烷基、3-10元雜環(huán)基、-OC1-6烷基-NH2、-OC1-6烷基-NH-C1-6烷基、-OC1-6烷基-N(C1-6烷基)2、-O-C0-6烷基-C3-6環(huán)烷基、-O-C0-6烷基-3-10元雜環(huán)基，其中所述C1-6烷基、-OC1-6烷基、-SC1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基-NH2、C0-6烷基-NH-C1-6烷基、C0-6烷基-N(C1-6烷基)2、C3-6環(huán)烷基、3-10元雜環(huán)基、-OC1-6烷基-NH2、-OC1-6烷基-NH-C1-6烷基、-OC1-6烷基-N(C1-6烷基)2、-O-C0-6烷基-C3-6環(huán)烷基、-O-C0-6烷基-3-10元雜環(huán)基均任選地被一個或多個羥基、巰基、氨基、氰基、鹵素、C1-6烷基取代；
環(huán)A選自C4-12的環(huán)烷基、C4-12的環(huán)烯基、C6-12芳基、4-12元雜環(huán)基、5-12元雜芳基；
R4分別獨立地選自氫、氰基、鹵素、氨基、羥基、巰基、氧代基、硝基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥烷基、C1-6烷氧基、-C0-6烷基-NH-C1-6烷基、-C0-6烷基-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、C3-6環(huán)烷基、C3-6鹵代環(huán)烷基、3-6元雜環(huán)基；其中，所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥烷基、C1-6烷氧基、-C0-6烷基-NH-C1-6烷基、-C0-6烷基-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、C3-6環(huán)烷基、C3-6鹵代環(huán)烷基、3-6元雜環(huán)基均任選被下列取代基中的一個或多個取代：鹵素、羥基、巰基、氨基、-SO2-C1-4烷基、氧代基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷基氧基；w＝0,1,2,3,4；
除非另有說明，上述雜芳基、雜環(huán)基中的雜原子獨立地選自O、N或S，雜原子數(shù)量為1個、2個、3個或4個。
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