[發(fā)明專利]一種含有拉莫三嗪的自微乳組合物及其應(yīng)用

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• 申請?zhí)枺?/td>: 202211465735.2
• 申請日: 2022-11-22
• 公開（公告）號: CN115737558A
• 公開（公告）日: 2023-03-07
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 姜金生;黃琪;陳紅英;歐陽冬生
• 申請（專利權(quán)）人: 中南大學(xué)湘雅醫(yī)院;長沙易簡生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K47/14;A61K47/44;A61K47/10;A61K31/53;A61K9/48;A61K9/20;A61K9/16;A61K9/06;A61P25/08
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1.一種含有拉莫三嗪的自微乳組合物，其特征在于：由拉莫三嗪、油相、乳化劑和助乳化劑組成；所述的自微乳組合物，按質(zhì)量比計算，拉莫三嗪為0.1%~18.7%、油相為20%~33%、乳相為67%~80%，所述的乳相由乳化劑和助乳化劑組成，乳化劑和助乳化劑的質(zhì)量比為25.7~32.9%:67.1%~74.3%。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種含有拉莫三嗪的自微乳組合物，其特征在于：油相為單亞油酸甘油酯、中鏈甘油三酸酯、玫瑰油中的一種或兩種，乳化劑為聚氧乙烯40氫化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、油酰聚氧乙烯甘油酯、聚氧乙烯-15羥基硬脂酸酯中的一種或兩種，助乳化劑為吐溫80、PEG400、丙二醇、二乙二醇單乙基醚、乙醇中的一種或兩種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種含有拉莫三嗪的自微乳組合物，其特征在于：油相為單亞油酸甘油酯和中鏈甘油三酸酯，乳化劑為聚氧乙烯40氫化蓖麻油，助乳化劑為PEG400和二乙二醇單乙基醚。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種含有拉莫三嗪的自微乳組合物，其特征在于：油相單亞油酸甘油酯和中鏈甘油三酸酯的質(zhì)量比為1:1、2:1、3:1、4:1、5:1、1:2、1:3、1:4、1:5中的一種， 助乳化劑PEG400:二乙二醇單乙基醚的質(zhì)量比為1:1、2:1、3:1、4:1、5:1中的一種，乳化劑與助乳化劑的質(zhì)量比為1.8:5.2、2:5、2.2:4.8中的一種。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種含有拉莫三嗪的自微乳組合物，其特征在于：油相單亞油酸甘油酯和中鏈甘油三酸酯的質(zhì)量比為4:1，助乳化劑PEG400:二乙二醇單乙基醚的質(zhì)量比為4:1，乳化劑與助乳化劑的質(zhì)量比為2:5。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種含有拉莫三嗪的自微乳組合物，其特征在于：所述的自微乳組合物含有拉莫三嗪的質(zhì)量百分?jǐn)?shù)為小于等于18.7%，所述的自微乳組合物分散到水性介質(zhì)中形成的微乳的粒徑小于50nm。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種含有拉莫三嗪的自微乳組合物，其特征在于：所述的自微乳組合物分散到水性介質(zhì)中形成的微乳的粒徑小于20nm。

8.一種含有拉莫三嗪的自微乳組合物的制備方法，其特征在于：在37℃且避光條件下，按權(quán)利要求1-7所述的含有拉莫三嗪的自微乳組合物的處方量稱取乳化劑和助乳化劑進(jìn)行超聲攪拌混合均勻得到混合物一，將拉莫三嗪加入到混合物一中超聲攪拌混合均勻得到混合物二，再將混合油相加入到混合物二，超聲攪拌使充分溶解，即得含有拉莫三嗪的自微乳組合物。

9.一種藥物制劑，其特征在于：將權(quán)利要求1-7任一項所述的含有拉莫三嗪的自微乳組合物灌裝入軟膠囊或硬膠囊中，或加入具有孔隙的輔料制成固體的片劑或顆粒劑，或與泊拉沙姆407和泊拉沙姆188的混合基質(zhì)攪拌混勻制成溫敏凝膠制劑。

10.一種權(quán)利要求1-7任一項所述的含有拉莫三嗪的自微乳組合物或權(quán)利要求9所述的藥物制劑在制備預(yù)防或治療癲癇疾病的藥物中的用途。