[發(fā)明專利]異噻唑啉酮作為抗菌藥物的增效劑的應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202211345918.0 | 申請日： | 2020-09-07 |
| 公開（公告）號： | CN115487181A | 公開（公告）日： | 2022-12-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 季輝;萬榮峰;彭麟 | 申請（專利權(quán)）人： | 南京艾力彼獸藥研究所有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/425 | 分類號： | A61K31/425;A61K31/428;A61K45/06;A61K38/12;A61K31/496;A61K31/7036;A61P31/04 |
| 代理公司： | 南京經(jīng)緯專利商標(biāo)代理有限公司 32200 | 代理人： | 黃欣 |
| 地址： | 210095 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 噻唑 作為 抗菌 藥物 增效劑 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明公開了異噻唑啉酮作為抗菌藥物的增效劑的應(yīng)用，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。經(jīng)試驗(yàn)研究表明，當(dāng)異噻唑啉酮與氨基糖苷類、多肽類、氟喹諾酮類等抗菌藥物聯(lián)用時，能夠降低抗菌藥物的用藥劑量，不僅能在減少抗菌藥物用量的情況下確保其對細(xì)菌的抗菌效果，同時對于臨床分離的耐藥性菌株具有明顯的增效作用。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及異噻唑啉酮作為抗菌藥物的增效劑的應(yīng)用。
背景技術(shù)
異噻唑啉酮是一類新型的高效廣譜殺菌劑，具有高效、低毒、環(huán)境友好等優(yōu)點(diǎn)，自從其被開發(fā)出來用于殺菌殺生劑領(lǐng)域，已逐漸替代眾多的汞類等有毒低效的殺菌劑，被廣泛應(yīng)用于農(nóng)業(yè)、工業(yè)等領(lǐng)域(李世昌等，合成材料老化與應(yīng)用，47(7)，120-123(2018))。它廣泛地應(yīng)用于工業(yè)生產(chǎn)的各個領(lǐng)域的防霉、防腐，并且在一些個人護(hù)理用品(日用化妝品、洗滌用品等)中也作為主要的抗菌防腐劑使用。異噻唑啉酮類的殺菌機(jī)理主要是親電活性殺菌劑，依靠異噻唑啉酮雜環(huán)上的活性部分與細(xì)菌體內(nèi)蛋白質(zhì)中DNA分子上的堿基形成氫鍵，并在細(xì)菌的細(xì)胞上吸附，起到攻擊細(xì)胞親核的作用，從而破壞細(xì)胞內(nèi)DNA的結(jié)構(gòu)，使其喪失相關(guān)生理、生化反應(yīng)以及代謝活動，從而使細(xì)胞死亡(曲振斌，醫(yī)藥化工，42(9)，103(2016))。
凡對細(xì)菌和其他微生物具有抑制和/或殺滅作用的物質(zhì)統(tǒng)稱為抗菌藥，抗菌藥主要包括人工合成抗菌藥(喹諾酮類等)和抗生素。抗生素是微生物(細(xì)菌、真菌和放線菌屬)的代謝產(chǎn)物，它在適當(dāng)?shù)臐舛葧r能殺滅或抑制其他病源微生物。抗菌藥物在人類及動物的疾病預(yù)防和控制過程中發(fā)揮著重要的作用。但是微生物接觸到抗菌藥，也會通過改變代謝途徑或制造出相應(yīng)的滅活物質(zhì)抵抗抗菌藥物，從而降低抗菌藥物的藥效作用，甚至產(chǎn)生耐藥性。目前臨床上也有類似的能夠提高抗菌藥物藥效，降低藥物用量的藥物如克拉維酸鉀、舒巴坦等能夠競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，與β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物聯(lián)用，一般可以出現(xiàn)明顯的協(xié)同作用，極大地提高抗菌活性；甲氧芐啶(TMP)是細(xì)菌二氫葉酸還原酶抑制劑，屬磺胺類抗菌藥物增效劑。因此，抗菌增效劑的研發(fā)對于改善抗菌藥物的應(yīng)用具有重要意義。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供異噻唑啉酮作為抗菌藥物的增效劑的應(yīng)用。
為了實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案：
異噻唑啉酮作為抗菌藥物的增效劑的應(yīng)用。
進(jìn)一步地，所述異噻唑啉酮選自甲基異噻唑啉酮、甲基氯異噻唑啉酮或苯并異噻唑啉酮。
進(jìn)一步地，所述抗菌藥物為抗革蘭氏陰性菌的抗菌藥物。
更進(jìn)一步地，所述抗革蘭氏陰性菌的抗菌藥物選自氨基糖苷類抗菌藥物、多肽類抗菌藥物或氟喹諾酮類抗菌藥物。
進(jìn)一步優(yōu)選地，所述抗革蘭氏陰性菌的抗菌藥物選自硫酸黏菌素、恩諾沙星、硫酸新霉素、硫酸慶大霉素或二氟沙星。
一種抗菌藥物組合物，包括：異噻唑啉酮、抗菌藥物，及藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑；
所述異噻唑啉酮和抗菌藥物的重量比為1:2～4:1。
進(jìn)一步地，所述異噻唑啉酮選自甲基異噻唑啉酮、甲基氯異噻唑啉酮或苯并異噻唑啉酮。
進(jìn)一步地，所述抗菌藥物為抗革蘭氏陰性菌的抗菌藥物。
更進(jìn)一步地，所述抗革蘭氏陰性菌的抗菌藥物選自氨基糖苷類抗菌藥物、多肽類抗菌藥物或氟喹諾酮類抗菌藥物。
進(jìn)一步優(yōu)選地，所述抗革蘭氏陰性菌的抗菌藥物選自硫酸黏菌素、恩諾沙星、硫酸新霉素、硫酸慶大霉素或二氟沙星。
經(jīng)試驗(yàn)研究表明，當(dāng)異噻唑啉酮與抗菌藥物聯(lián)用時，能夠降低抗菌藥物的用藥劑量，不僅能在減少抗菌藥物用量的情況下確保其對細(xì)菌的抗菌效果，同時對于臨床分離的耐藥性菌株具有明顯的增效作用。因此，異噻唑啉酮可以用作抗菌藥物的增效劑。
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