[發明專利]芐氨基取代的雜多環化合物及其組合物、制劑和用途在審
| 申請號: | 202211320575.2 | 申請日: | 2022-10-26 |
| 公開(公告)號: | CN115536660A | 公開(公告)日: | 2022-12-30 |
| 發明(設計)人: | 王書成;黃河;林國良;王巖;劉巖松;耿玉先;敖俊杰 | 申請(專利權)人: | 北京福元醫藥股份有限公司 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04;C07D519/00;C07D491/056;C07D487/04;C07D498/04;A61P35/00;A61K31/519;A61K31/635;A61K31/5377;A61K31/551;A61K31/5383;A61K31/541 |
| 代理公司: | 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 劉新宇;李茂家 |
| 地址: | 101113 北京市*** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 氨基 取代 雜多 環化 及其 組合 制劑 用途 | ||
1.一種具有式I結構的化合物或其藥學上可接受的鹽、水合物、溶劑化物、立體異構體、互變異構體、順反異構體、同位素標記物或前藥:
其中:
環A選自C6-10芳基、5至10元雜芳基和3至6元雜環基;
U和V獨立地為N或CR2;
W為N或CR6;
每一個R1獨立地選自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6鹵代烷基、C6-10芳基、5至10元雜芳基、C3-6環烷基、3至6元雜環基、氨基、鹵素、氰基和硝基;
每一個R2獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-4鹵代烷基、C3-6環烷基、鹵素、氰基、-OR2a和-NR2aR2b;
R2a和R2b獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基和C3-6環烷基;
R3選自氫、C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C3-6環烷基和鹵素;
R4選自氫、鹵素、氰基、硝基、C1-6烷基、C2-4烯基、C3-14環烷基、C3-14環烯基、3至14元雜環基、C6-10芳基、5至10元雜芳基、-C(=O)R4a、-OR4a、-C(=O)OR4a、-NR4aR4b和-C(=O)NR4aR4b,其中所述環烷基、雜環基、芳基和雜芳基各自任選地被一個或多個取代基取代;若存在,每一個所述取代基獨立地選自以下基團:=O、=NH、氨基、鹵素、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-C(=O)-C1-6烷基和-C(=O)O-C1-6烷基;
R4a和R4b獨立地選自氫、C1-6烷基、C3-14環烷基、3至14元雜環基、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-C2-6烯基、-C(=O)-C3-14環烷基、-C(=O)NH-C3-14環烷基、-C(=O)-3至14元雜環基、-C(=O)NH-3至14元雜環基、-C(=O)-C6-10芳基、-C(=O)-5至10元雜芳基和-S(=O)m-C1-6烷基,其中所述烷基、烯基、環烷基和雜環基各自任選地被一個或多個取代基取代;若存在,每一個所述取代基獨立地選自以下基團:氨基、鹵素、C3-14環烷基和3至14元雜環基;
R5選自氫、氨基、鹵素、硝基和-O-C1-6烷基;
或者,R4和R5連同各自所連接的原子一起形成5至15元雜環基,其中所述雜環基任選地被一個或多個取代基取代;若存在,每一個所述取代基獨立地選自以下基團:鹵素、C1-6烷基、C3-14環烷基、3至14元雜環基、C6-10芳基、5至10元雜芳基、=O、=CH2、=NH、-C(=O)R5a、-OR5a、-C(=O)OR5a、-NR5aR5b和-C(=O)NR5aR5b,或者,任意兩個所述取代基連同各自所連接的原子一起形成5至8元雜環基;
R5a和R5b獨立地選自氫、C1-6烷基、C3-14環烷基、3至14元雜環基、C6-10芳基和5至10元雜芳基;
R6選自氫、氨基、鹵素、C1-6烷基、C3-6環烷基、3至6元雜環基和-O-C1-6烷基;
m為0、1或2;
n為0、1、2或3;
其中所述雜環基和雜芳基各自含有一個或多個選自N、O和S的雜原子作為環原子。
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