[發明專利]作為溴區結構域蛋白抑制劑的亞氨基砜類化合物、藥物組合物及其醫藥用途在審
| 申請號： | 202211301551.2 | 申請日： | 2019-07-25 |
| 公開（公告）號： | CN115716827A | 公開（公告）日： | 2023-02-28 |
| 發明（設計）人： | 李繼軍;朱巖;王業柳;商現星;王虎庭;何偉男;嚴勤;孫穎慧;張凱;路暢;徐宏江;田心;楊玲 | 申請（專利權）人： | 正大天晴藥業集團股份有限公司;首藥控股(北京)股份有限公司;連云港潤眾制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/444;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 222062 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 結構 蛋白 抑制劑 氨基 化合物 藥物 組合 及其 醫藥 用途 | ||
1.式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽，
其中，
R1選自H、C1-C3烷基或C1-C3酰基，所述C1-C3烷基或C1-C3酰基任選地被一個或多個鹵素取代；
Y選自O、S或NRY，所述RY選自H、C1-C3烷基或C1-C3酰基，所述C1-C3烷基或C1-C3酰基任選地被一個或多個鹵素取代；
X1選自N或CRX1，所述RX1選自H、C1-C6烷基、鹵素或C1-C6鹵代烷基；
X2選自N或CRX2，X3選自N或CRX3，所述RX2、和RX3各自獨立地選自H、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(O)Rd、-S(O)2Re或-S(O)2NRbRc，所述C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基任選地被一個或多個鹵素、羥基、氨基、硝基或氰基取代；
Z1選自N或CRZ1，Z2選自N或CRZ2，Z3選自N或CRZ3，所述RZ1、RZ2、和RZ3各自獨立地選自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、鹵素、氰基或硝基，所述C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基任選地被一個或多個鹵素、羥基、氨基、硝基或氰基取代；
R2和R3各自獨立地選自鹵素、羥基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基或(C1-C6烷基)2氨基，所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基或(C1-C6烷基)2氨基任選地被一個或多個鹵素、羥基、氨基、硝基或氰基取代；
或者，R2和R3相連接并與相鄰的S原子一起形成3元～8元雜環烷基，所述3元～8元雜環烷基除R2和R3共同相連的S原子外，任選地含有1～3個選自N、O或S的雜原子；所述3元～8元雜環烷基的環碳原子任選地被一個或多個鹵素、羥基、氨基、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基或(C1-C6烷基)2氨基取代，或被一個或多個氧代；
L選自單鍵、-O-、-NH-、-(C1-C3烷基)-O-、-(C1-C3烷基)-NH-或-C1-C3烷基-；
R4選自C6-C10芳基、C3-C10環烯基、C3-C10環烷基、3元～10元雜芳基、3元～10元雜環烯基或3元～10元雜環烷基，所述3元～10元雜芳基、3元～10元雜環烯基或3元～10元雜環烷基各自獨立地含有1～3個選自N、O或S的雜原子；所述R4任選地被一個或多個鹵素、羥基、氨基、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、(C1-C6烷基)2氨基、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(O)Rd、-S(O)2Re、-NHS(O)2Re或-S(O)2NRbRc取代，或被一個或多個氧代；
所述Ra、Rb、Rc、Rd和Re各自獨立地選自H、C1-C6烷基或C1-C6鹵代烷基。
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