[發明專利]控釋PTH的藥物組合物

在審

• 申請號: 202211293783.8
• 申請日: 2017-09-28
• 公開（公告）號: CN116059321A
• 公開（公告）日: 2023-05-05
• 發明（設計）人: D·B·卡普夫;K·斯普羅格;L·霍爾騰-安德森
• 申請（專利權）人: 阿森迪斯藥物骨疾病股份有限公司
• 主分類號: A61K38/29
• 分類號: A61K38/29;A61K47/60;A61K47/54;A61K47/34;A61P5/18
• 代理公司: 北京唐頌永信知識產權代理有限公司 11755
• 代理人: 劉偉

1.藥物組合物，其包含控釋PTH化合物或其藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物，所述藥物組合物用于治療甲狀旁腺功能減退癥的方法中，其中包含控釋PTH化合物的藥物組合物根據劑量方案施用，其中基于先前施用的相同控釋PTH化合物的劑量，響應于低血鈣癥的劑量增加不超過25％。

2.權利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物以不超過每24小時一次的頻率施用。

3.權利要求1藥物組合物，其中所述藥物組合物以每24小時一次施用。

4.權利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物以每周一次施用。

5.權利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物通過皮下施用來施用。

6.權利要求1的藥物組合物，其中所述劑量增加不超過20％。

7.權利要求1的藥物組合物，其中所述劑量增加不超過15％。

8.權利要求1的藥物組合物，其中所述劑量增加不超過10％。

9.權利要求1的藥物組合物，其中所述劑量增加10％。

10.權利要求1的藥物組合物，其中所述控釋PTH化合物是水溶性的。

11.權利要求1的藥物組合物，其中所述控釋PTH化合物是式(Ia)或(Ib)的化合物或其藥學上可接受的鹽

其中

-D是PTH部分；

-L¹-是通過PTH的官能團連接至PTH部分-D的可逆前藥連接基部分；

-L²-是單一化學鍵或間隔基部分；

-Z是水溶性載體部分；

x是選自1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15和16的整數；且

y是選自1、2、3、4和5的整數。

12.權利要求11的藥物組合物，其中-D具有SEQ?ID?NO:51的序列。

13.權利要求11的藥物組合物，其中-L¹-具有式(IIb-iii’)：

其中

虛線表示通過形成酰胺鍵連接至-D的氮；

用星號標記的虛線表示連接-L²-Z；并且

其中-L¹-任選地進一步被取代，條件是式(IIb-iii’)中用星號標記的氫不被取代基替代。

14.權利要求11的藥物組合物，其中-L²-具有式(i)

其中

用星號標記的虛線表示連接至-L¹-；

未標記的虛線表示連接至-Z；

n選自0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17和18；并且

其中式(i)的部分任選地進一步被取代。

15.權利要求11的藥物組合物，其中-Z包含式(b)的部分：

其中

虛線表示連接至-L²-或連接至-Z的其余部分；

并且m和p彼此獨立地為400-500的整數且包括400和500。