[發明專利]一種瑞盧戈利鹽的晶型、其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202211288209.3
• 申請日: 2022-10-20
• 公開（公告）號: CN115504994A
• 公開（公告）日: 2022-12-23
• 發明（設計）人: 沈裕輝;陳寅波;王強;羅穎;郭雅俊;朱雪焱
• 申請（專利權）人: 上海醫藥工業研究院有限公司;中國醫藥工業研究總院有限公司
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;C07C51/43;C07C51/41;C07C53/10;C07C53/122
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 陳卓

1.一種瑞盧戈利鹽的晶體，其特征在于，其為式II所示的瑞盧戈利一丙酸鹽的晶體，其具有如下晶胞參數：空間群Pbca；β＝90°，γ＝90°，晶胞內不對稱單位數Z＝8，晶體密度為1.470mg/m³；

其中，X為0至2；

或者，其為式I所示的瑞盧戈利一乙酸鹽的晶體，其具有如下晶胞參數：空間群Pbca；α＝90°，β＝90°，γ＝90°，晶胞內不對稱單位數Z＝8，晶體密度為1.510mg/m³；

其中，Y為0至2。

2.如權利要求1所述的晶體，其特征在于，所述晶體中，所述X為0或0.66，和/或，所述Y為0或1.7。

3.一種瑞盧戈利鹽的晶型，其特征在于，其為式I所示的瑞盧戈利一乙酸鹽的晶型或式II所示的瑞盧戈利一丙酸鹽的晶型；

其中，Y為0至2；X為0至2；

所述式I所示的瑞盧戈利一乙酸鹽的晶型，其使用Cu-Kα輻射、以2θ角表示的X-射線粉末衍射圖在5.02±0.2°、8.97±0.2°、9.06±0.2°、10.05±0.2°、12.74±0.2°和20.00±0.2°處有衍射峰；

所述式II所示的瑞盧戈利一丙酸鹽的晶型，其使用Cu-Kα輻射、以2θ角表示的X-射線粉末衍射圖在5.27±0.2°、9.04±0.2°、10.51±0.2°、12.79±0.2°和20.27±0.2°處有衍射峰。

4.如權利要求3所述的晶型，其特征在于，所述晶型滿足如下一個或多個條件：

(1)所述式I所示的瑞盧戈利一乙酸鹽的晶型，其使用Cu-Kα輻射、以2θ角表示的X-射線粉末衍射圖還進一步在以下一處或多處有衍射峰：11.97±0.2°、18.47±0.2°、21.67±0.2°和26.16±0.2°，優選地，其使用Cu-Kα輻射、以2θ角表示的X-射線粉末衍射圖還進一步在以下一處或多處有衍射峰：9.40±0.2°、18.97±0.2°、19.64±0.2°和24.51±0.2°，進一步地，所述式I所示的瑞盧戈利一乙酸鹽的晶型，其使用Cu-Kα輻射、以2θ角表示的X-射線粉末衍射圖在5.02±0.2°、8.97±0.2°、9.06±0.2°、9.40±0.2°、10.05±0.2°、11.97±0.2°、12.49±0.2°、12.74±0.2°、13.31±0.2°、13.52±0.2°、15.50±0.2°、15.70±0.2°、16.31±0.2°、16.80±0.2°、17.20±0.2°、17.40±0.2°、17.58±0.2°、18.47±0.2°、18.97±0.2°、19.64±0.2°、20.00±0.2°、21.01±0.2°、21.67±0.2°、22.06±0.2°、22.92±0.2°、23.51±0.2°、24.01±0.2°、24.51±0.2°、25.33±0.2°、26.16±0.2°、27.20±0.2°、27.77±0.2°、28.35±0.2°、28.80±0.2°、30.22±0.2°、31.23±0.2°、32.14±0.2°、32.99±0.2°、33.54±0.2°、34.42±0.2°、37.47±0.2°和38.86±0.2°處有衍射峰；

(2)所述式II所示的瑞盧戈利一丙酸鹽的晶型，其使用Cu-Kα輻射、以2θ角表示的X-射線粉末衍射圖還進一步在以下一處或多處有衍射峰：9.40±0.2°和22.18±0.2°，優選地，其使用Cu-Kα輻射、以2θ角表示的X-射線粉末衍射圖還進一步在以下一處或多處有衍射峰：19.72±0.2°、24.00±0.2°、24.60±0.2°和26.24±0.2°，進一步地，所述式II所示的瑞盧戈利一丙酸鹽的晶型，其使用Cu-Kα輻射、以2θ角表示的X-射線粉末衍射圖在5.27±0.2°、9.04±0.2°、9.40±0.2°、10.51±0.2°、12.00±0.2°、12.79±0.2°、13.63±0.2°、15.45±0.2°、15.66±0.2°、16.29±0.2°、17.35±0.2°、19.04±0.2°、19.72±0.2°、20.27±0.2°、21.07±0.2°、22.18±0.2°、24.00±0.2°、24.60±0.2°、25.16±0.2°、26.24±0.2°、27.72±0.2°、28.73±0.2°、30.42±0.2°和32.89±0.2°處有衍射峰。