[發明專利]高溶出度穩定性的鹽酸樂卡地平片組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 202211288123.0
• 申請日: 2022-10-20
• 公開（公告）號: CN115590833B
• 公開（公告）日: 2023-04-18
• 發明（設計）人: 梁錦鋒;徐兵勇;阮建山;周國旗;湯永延;黃夢曉;李丹;童建虹;李艷;楊彥博
• 申請（專利權）人: 浙江和沐康醫藥科技有限公司;浙江省藥品化妝品審評中心;杭州沐源生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K47/26;A61K47/38;A61K47/36;A61K31/4422;A61P9/12
• 代理公司: 北京精金石知識產權代理有限公司 11470
• 代理人: 尉月麗

1.一種高溶出度穩定性的鹽酸樂卡地平片組合物，其特征在于，為如下重量百分比的組分：

片芯，以片芯總量計：鹽酸樂卡地平9%-16%、硬化崩解劑4%-11%、粘合劑3%-7%、填充劑70%-78%和潤滑劑0.9%-5%；

包衣材料：片芯總重量的2.0%-4.0%；

所述硬化崩解劑由崩解劑和無水乳糖經硬化處理制備而成；所述無水乳糖占硬化崩解劑總量的5-8%；所述硬化崩解劑的粒徑為150μm-200μm；

所述硬化崩解劑的制備方法為：將崩解劑同無水乳糖混合均勻后進行干法制粒，再進行粉碎處理，即得所述硬化崩解劑；

所述崩解劑為羧甲淀粉鈉或交聯羧甲基纖維素鈉；

所述鹽酸樂卡地平的粒徑D90≤20μm；

所述粘合劑為聚維酮和/或羥丙甲纖維素；所述填充劑為一水乳糖和微晶纖維素；所述潤滑劑為硬脂酸鎂和/或滑石粉；所述包衣材料為胃溶型包衣預混劑。

2.根據權利要求1所述的鹽酸樂卡地平片組合物，其特征在于，所述干法制粒的條件為：送料速度10-20rpm，滾輪轉速12-15?rpm，滾輪壓力40-50Mpa。

3.權利要求1-2任一項所述的鹽酸樂卡地平片組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）混合制粒：將處方量的鹽酸樂卡地平、填充劑、粘合劑、硬化崩解劑，攪拌混合均勻，攪拌狀態下加入適量純化水，制粒、濕整粒、干燥和干整粒，得到顆粒；

（2）總混：向步驟（1）得到的顆粒加入處方量的潤滑劑，混合均勻；

（3）壓片，得到片芯；

（4）包衣：利用處方量的包衣材料對步驟（3）得到的片芯進行包衣，得到所述高溶出度穩定性的鹽酸樂卡地平片組合物。

4.權利要求1-2任一項所述鹽酸樂卡地平片組合物中的硬化崩解劑在制備高溶出度穩定性的鹽酸樂卡地平片組合物中的應用，所述鹽酸樂卡地平片組合物，為如下重量百分比的組分：

片芯，以片芯總量計：鹽酸樂卡地平9%-16%、硬化崩解劑4%-11%、粘合劑3%-7%、填充劑70%-78%和潤滑劑0.9%-5%；

包衣材料：片芯總重量的2.0%-4.0%；

所述硬化崩解劑由崩解劑和無水乳糖經硬化處理制備而成；所述無水乳糖占硬化崩解劑總量的5-8%；所述硬化崩解劑的粒徑為150μm-200μm；

所述硬化崩解劑的制備方法為：將崩解劑同無水乳糖混合均勻后進行干法制粒，再進行粉碎處理，即得所述硬化崩解劑；

所述崩解劑為羧甲淀粉鈉或交聯羧甲基纖維素鈉；

所述鹽酸樂卡地平的粒徑D90≤20μm；

所述粘合劑為聚維酮和/或羥丙甲纖維素；所述填充劑為一水乳糖和微晶纖維素；所述潤滑劑為硬脂酸鎂和/或滑石粉；所述包衣材料為胃溶型包衣預混劑。