[發明專利]一種含水飛薊提取物的組合物及其在制備膳食補充劑中的應用

在審

• 申請號: 202211274952.3
• 申請日: 2021-03-18
• 公開（公告）號: CN115607583A
• 公開（公告）日: 2023-01-17
• 發明（設計）人: 陸啟東;李靖;丁峰
• 申請（專利權）人: 南京北極光生物科技有限公司
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61K31/4045;A61K31/357;A61P25/20;A61P1/16;A61P9/00;A61P25/22;A61P25/24;A23L33/00
• 代理公司: 北京卓嵐智財知識產權代理有限公司 11624
• 代理人: 蔣真

本發明公開了一種組合物，組合物含水飛薊提取物，能夠更好的有效緩解睡醒后的乏力和疲勞感，在護肝、抗抑郁也有良好的應用。

本申請為分案申請，母案申請號為CN202110292238.6，母案專利名稱為一種含有褪黑素和水飛薊提取物的組合物及其在助眠和護肝上的應用。

技術領域

本發明涉及一種組合物，具體涉及一種含水飛薊提取物的組合物及其應用。

背景技術

褪黑素主要是由哺乳動物和人類的松果體產生的一種胺類激素，又稱為美拉酮寧、抑黑素、松果體素，是存在于從藻類到人類等眾多生物中的一種荷爾蒙。褪黑素的分泌是有晝夜節律的，一般在凌晨2-3點達到高峰。夜間褪黑素水平的高低直接影響到睡眠的質量。隨著年齡的增長，特別是35歲以后，體內自身分泌的褪黑素明顯下降，平均每10年降低10-15％，導致睡眠紊亂以及一系列功能失調，而褪黑素水平降低、睡眠減少是人類腦衰老的重要標志之一。因此，從體外補充褪黑素，可使體內的褪黑素水平維持在年輕狀態，調整和恢復晝夜節律。

但部分褪黑素使用人群反饋使用褪黑素能夠有助于入睡，但睡眠中體溫過低、進而睡醒后有頭暈、乏力和疲勞感，反饋睡眠質量較差。

drugs網站也公布了褪黑素的副作用，其實最常見的副作用就是白天的的疲勞乏力和低落的心情。

水飛薊為一年生或兩年生草本植物，又稱奶薊草，原生于南歐和北非等地，在歐洲和非洲有幾千年的栽培和使用歷史，為民間藥用植物。水飛薊被廣泛用作治療肝臟疾病和心血管疾病的藥物。

水飛薊提取物以水飛薊Silybummarianum的干燥果實為原料，商品提取物通常標化為含總水飛薊素80％。水飛薊素是多酚類的復雜混合物，包括七種關系密切的黃酮醇-木質素加成物(水飛薊賓A、水飛薊賓B、異水飛薊賓A、異水飛薊賓B、水飛薊亭、異水飛薊亭及水飛薊寧)和一種類黃酮黃杉素(taxifolin)。水飛薊賓是水飛薊素的半純化部分，主要是兩種非對映異構體(水飛薊賓A和水飛薊賓B)的混合物，其比例大約為1:1。水飛薊賓混合物表現出多種藥理作用，尤其是在肝臟中，并且有一些臨床證據表明水飛薊賓可作為酒精和兒童“A”級肝硬化的支持元素。

US4764508A發明專利申請中涉及包含水飛薊賓，水飛薊素和水飛薊賓與磷脂的親脂性復合物的新型化合物，以及通過非常規方法制備這些復合物的方法。新化合物在胃腸道的吸收明顯更大，導致血漿水平高于單獨的黃烷醇。所得到的藥代動力學和藥理學參數的改善使得該物質可以有利地用于治療具有毒性，代謝或感染性或變性性質的急性和慢性肝病。

US20140179773A1中公開了水飛薊賓能夠有助于提高心肌損傷和心肌細胞功能改善的有效性。IN2579CHE2007A中采用水飛薊提取物起到預防，減輕，或治療心血管疾病，以達到所述最低可能的心臟危險的。

另外睡眠較差容易誘發肝臟疾病，改善睡眠也有助于肝臟健康。

發明內容

本發明的目的在于針對現有技術的不足之處，提供一種組合物，含有褪黑素類的成分和水飛薊提取物或其衍生物、或其鹽。

進一步的，褪黑素類成分包括褪黑素本身以及褪黑素衍生物，如褪黑素形成的酸、酯、鹽，例如氨基酸修飾的褪黑素，以及能夠進行分解和代謝形成褪黑素的物質，褪黑素前體，例如5-羥色胺；以及其組合。

進一步的，褪黑素為生物中提取的天然褪黑素，進一步的可以為動物、植物、微生物中提取的褪黑素，在另一個實施方式中，該褪黑素可以為合成的。

進一步的，褪黑素的純度為純度為10％以上，具有20％以上、30％以上、40％以上、50％以上、60％以上、70％以上、80％以上、90％以上、95％以上、96％以上、97％以上、98％以上、99％以上或100％。