[發(fā)明專利]一種松蘿酸-地奈德共晶體、制備方法及其在制劑中的應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202211247624.4 | 申請日： | 2022-10-12 |
| 公開（公告）號： | CN116396254A | 公開（公告）日： | 2023-07-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 趙穎;李芮 | 申請（專利權(quán)）人： | 重慶理工大學(xué) |
| 主分類號： | C07D307/91 | 分類號： | C07D307/91;C07J71/00;A61K31/343;A61K31/58;A61P31/00;A61P29/00;A61P17/02 |
| 代理公司： | 重慶輝騰律師事務(wù)所 50215 | 代理人： | 王海軍 |
| 地址： | 401135 重*** | 國省代碼： | 重慶;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 松蘿 奈德共 晶體 制備 方法 及其 制劑 中的 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明提供了一種松蘿酸?地奈德共晶及其制備方法，所述松蘿酸?地奈德共晶主藥成分為松蘿酸，配體成分為地奈德。本發(fā)明提供的松蘿酸?地奈德共晶有效的改善溶解度、溶出度和滲透的效果；同時(shí)，松蘿酸?地奈德共晶能加快表皮層愈合進(jìn)程，促進(jìn)創(chuàng)面修復(fù)進(jìn)程；同時(shí)松蘿酸?地奈德共晶通過抑制促炎因子IL?6、TNF?α的分泌起到抗炎作用，促進(jìn)創(chuàng)面修復(fù)。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明提供了一種藥物制劑的原料藥，更具體的說涉及一種松蘿酸-地奈德共晶體、制備方法及其在制劑中的應(yīng)用。
背景技術(shù)
松蘿酸為二苯并呋喃結(jié)構(gòu)的抗生素，是目前最重要的也是分布最廣的地衣酸之一，主要來源于松蘿屬植物中，在自然界分布廣泛，含量高，具有廣泛藥理活性。1844年，德國科學(xué)家W.Knop首次從植物中分離得到松蘿酸單體。1933年，Curdand?Robertson等首次人工合成松蘿酸。早在20世紀(jì)60年代就將松蘿酸制成各種劑型，廣泛用于治療創(chuàng)傷、燒傷、皸裂等病癥。由于其具有較強(qiáng)的抗炎抗菌、抗輻射、防腐等作用，已廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、香水、化妝品等行業(yè)，并且作為純物質(zhì)添加到牙膏、漱口水、除臭劑、防曬油及減肥產(chǎn)品等中。
溶解度和溶出度是決定藥物療效和活性的關(guān)鍵因素。早期的藥物發(fā)現(xiàn)研究基于傳統(tǒng)療法或偶然發(fā)現(xiàn)。然而，在過去的二十年里，由于新疾病的出現(xiàn)和微生物抗藥性的發(fā)展，要求藥物的合理設(shè)計(jì)和合成。利用高通量篩選和組合化學(xué)等先進(jìn)技術(shù)，已經(jīng)確定了許多新的藥物靶點(diǎn)，合成了潛在的藥物分子，并對其療效進(jìn)行了分析。利用這些技術(shù)發(fā)現(xiàn)的藥物分子越來越大，親油性也越來越強(qiáng)。在不改變分子結(jié)構(gòu)的情況下改善這些親脂性藥物分子的溶解度和溶出度是成功開發(fā)醫(yī)藥產(chǎn)品的一個(gè)特殊挑戰(zhàn)。共晶體在提高不良水溶性藥物的溶出度、溶解度和生物利用度方面的重要作用。一些最重要的結(jié)果表明共晶體具有顯著的溶解性，與純藥物形式的溶解性有很大的不同。它可以使藥物與其他具有特定化學(xué)計(jì)量組成的良性分子或共聚物形成晶體，從而提高藥物的溶解度和溶出度。
發(fā)明內(nèi)容
為實(shí)現(xiàn)背景技術(shù)所述的技術(shù)目的，本發(fā)明提供了一種松蘿酸-地奈德共晶，所述松蘿酸-地奈德共晶主藥成分為松蘿酸，配體成分為地奈德。
所述松蘿酸與地奈德的化學(xué)計(jì)量比為1-2:2-1。
所述松蘿酸與地奈德的化學(xué)計(jì)量比為2:1。
所述溶劑蒸發(fā)法制備松蘿酸-地奈德共晶。
所述溶劑蒸發(fā)法制備松蘿酸-地奈德共晶包括以下步驟：
1)按照化學(xué)計(jì)量比精密稱取主藥UA和各配體加入到反應(yīng)瓶中；
2)加入溶劑，充分磁力攪拌溶解后，過濾，收集濾液于西林瓶中；
3)室溫下?lián)]干，得到UA藥物共晶。
步驟2)所述溶劑為二氯甲烷。
所述松蘿酸-地奈德共晶體在制備抗菌制劑中的應(yīng)用。
所述松蘿酸-地奈德共晶體在制備抗炎制劑中的應(yīng)用。
所述權(quán)利要求松蘿酸-地奈德共晶體在制備皮膚創(chuàng)面修復(fù)制劑中的應(yīng)用。
所述松蘿酸-地奈德共晶體在制備抗菌制劑中的應(yīng)用。
所述松蘿酸-地奈德共晶體在制備抗炎制劑中的應(yīng)用。
所述松蘿酸-地奈德共晶體在制備人體創(chuàng)面修復(fù)制劑中的應(yīng)用。
本發(fā)明的有益技術(shù)效果是：1)松蘿酸-地奈德共晶的體外累積溶出度相較于UA和配體均有所增加；在12h時(shí)，松蘿酸-地奈德共晶的累積溶出度為UA的6倍；松蘿酸-地奈德共晶24h累積滲透量為1031.40±214.13μg/cm2。與UA?24h累積滲透量比較，松蘿酸-地奈德共晶提高了1.44倍；松蘿酸-地奈德共晶后可起到改善溶解度、溶出度和滲透的效果；
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