[發(fā)明專利]Quisinostat，一種新型的高效抗瘧藥物在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202211242735.6 | 申請日： | 2016-02-22 |
| 公開（公告）號： | CN115487191A | 公開（公告）日： | 2022-12-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 江陸斌;黃正輝 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國科學(xué)院上海巴斯德研究所 |
| 主分類號： | A61K31/506 | 分類號： | A61K31/506;A61K31/496;A61K31/137;A61P33/06 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105 | 代理人： | 易方方 |
| 地址： | 200031 上海*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | quisinostat 一種 新型 高效 藥物 | ||
本發(fā)明提供了一種新型的高效抗瘧藥物，具體地本發(fā)明提供了Quisinostat、其類似物、或其藥學(xué)上可接受鹽在治療瘧疾中的應(yīng)用。本發(fā)明還提供了含有Quisinostat的藥物組合物。經(jīng)過深入的研究發(fā)現(xiàn)Quisinostat對瘧原蟲具有顯著的抑制效果，在小鼠體內(nèi)甚至表現(xiàn)出了比青蒿素更好的殺蟲效果。
本發(fā)明是基于申請日為2016年2月22日,申請?zhí)枮椤?01610096388.9”，發(fā)明名稱為“Quisinostat，一種新型的高效抗瘧藥物”的專利申請的分案申請。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體地說，本發(fā)明涉及一種新型的高效抗瘧藥物。
背景技術(shù)
瘧疾是由瘧原蟲屬原生動物造成的感染性發(fā)熱性疾病，所述瘧原蟲屬原生動物寄生在紅血細胞中，并且通過瘧蚊(Anophele)屬受感染蚊子的叮咬傳播。所述疾病的特征在于以一定間隔時間發(fā)生的發(fā)冷、發(fā)熱和盜汗的發(fā)作，所述間隔時間取決于新一代寄生蟲在體內(nèi)發(fā)育所需的時間。從急性發(fā)作恢復(fù)后，所述疾病傾向于變成慢性的，偶有復(fù)發(fā)。存在四種瘧原蟲，惡性瘧原蟲(Plasmodium falciparum/P.falciparum)、間日瘧原蟲(Plasmodiumvivax/P.vivax)、三日瘧原蟲(Plasmodium malariae/P.malariae)和卵形瘧原蟲(Plasmodium ovale/P.ovale)。
在各種形式的人類瘧疾中，由惡性瘧原蟲引起的瘧疾的特征在于嚴重的全身癥狀，有時甚至導(dǎo)致死亡，它是造成人類死亡率中的大多數(shù)病例的原因。惡性瘧原蟲是危險的，不僅因為它消化紅血細胞的血紅蛋白，而且還因為它改變了所棲息細胞的粘附特性，這造成所述細胞粘到血管壁上。當受感染的血細胞粘到血管上從而阻塞血液流動時，這變得危險。所述疾病在世界上的熱帶和亞熱帶地區(qū)普遍存在，包括巴西的亞馬遜地區(qū)、東部和南部非洲以及東南亞地區(qū)。根據(jù)世界衛(wèi)生組織2011年世界瘧疾報告，在2010年有216,000,000例瘧疾，并且其中81％在WHO非洲區(qū)。在2010年估計有655,000例瘧疾有關(guān)的死亡，其中86％的受害者是5歲以下的兒童。
在整個近代史中，已經(jīng)用多種藥物來治療瘧疾，包括藥物的組合。然而，抗藥性瘧疾蟲株的出現(xiàn)已成為瘧疾治療中的顯著問題。WHO建議青蒿素(artemisinin)與其它種類的抗瘧疾藥組合(基于青蒿素的組合療法(ACT))作為由惡性瘧原蟲引起的瘧疾的一線治療。2009年在柬埔寨-泰國邊境證實出現(xiàn)并且在緬甸和越南的部分地區(qū)疑似出現(xiàn)抗青蒿素的惡性瘧原蟲，因此，本領(lǐng)域中急需新的高效抗瘧藥的出現(xiàn)，來遏制瘧疾的傳播。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種新型的高效抗瘧藥物。
在本發(fā)明的第一方面，提供了Quisinostat、其類似物、或其藥學(xué)上可接受鹽的用途，用于制備
(1)預(yù)防和/或治療瘧疾的藥物；和/或
(2)抑制和/或殺滅瘧原蟲的試劑。
本發(fā)明的第二方面，提供了一種抗瘧原蟲組合物，所述組合物包括Quisinostat、其類似物、或其藥學(xué)上可接受鹽。
在另一優(yōu)選例中，所述組合物包括第一活性成分和第二活性成分，
其中，所述第一活性成分為Quisinostat、其類似物、或其藥學(xué)上可接受鹽；
所述第二活性成分為哌喹、其類似物、或其藥學(xué)上可接受鹽，和/或
本芴醇、其類似物、或其藥學(xué)上可接受鹽。
在另一優(yōu)選例中，所述瘧原蟲選自下組：惡性瘧原蟲、間日瘧原蟲、三日瘧原蟲和卵形瘧原蟲。
在另一優(yōu)選例中，所述哌喹為磷酸哌喹。
在另一優(yōu)選例中，所述第一活性成分和第二活性成分的摩爾比約為1～20：20～1，優(yōu)選地為1～10：10～1，更優(yōu)選地為1～5：5～1。
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