[發(fā)明專利]一種黃連蛋白及其用作遞送藥物的納米載體在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202211242598.6 | 申請(qǐng)日： | 2022-10-11 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN115536736A | 公開（公告）日： | 2022-12-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 馬秉亮;張衛(wèi)東;葉丹;趙婧;陸經(jīng)澤;牟晟 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上海中醫(yī)藥大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07K14/415 | 分類號(hào)： | C07K14/415;C07K1/34;C07K1/14;A61K9/16;A61K47/42;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海領(lǐng)譽(yù)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31383 | 代理人： | 車超平 |
| 地址： | 201203 上*** | 國(guó)省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 黃連 蛋白 及其 用作 遞送 藥物 納米 載體 | ||
本發(fā)明涉及一種黃連蛋白及其用作遞送藥物的納米載體。具體地，本發(fā)明提供一種黃連蛋白，所述的黃連蛋白通過以下方法制備：(1)用水對(duì)黃連進(jìn)行提取，得到的水提取物；(2)對(duì)所述的水提取物依次經(jīng)離心和過濾，得到的濾液進(jìn)行透析分離，得到黃連蛋白。本發(fā)明所述的黃連蛋白用作遞送藥物的納米載體能夠顯著提高多西他賽的溶解性、溶出速率和口服生物利用度，從而提高多西他賽口服應(yīng)用價(jià)值。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及藥物領(lǐng)域，具體地，本發(fā)明涉及一種黃連蛋白及其用作遞送藥物的納米載體。
背景技術(shù)
多西他賽是一種半合成紫杉烷類藥物，主要通過誘使微管蛋白聚合成微管并抑制微管解聚而抑制腫瘤細(xì)胞增殖。多西他賽是全球市值最高的抗腫瘤藥物之一，在臨床上主要用于治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。由于溶解性差以及首過代謝顯著，多西他賽口服生物利用度極低，因此在臨床上主要為注射給藥。但是，注射給藥導(dǎo)致血液中瞬時(shí)濃度過高因此常引起嚴(yán)重血液不良反應(yīng)，主要表現(xiàn)為中性粒細(xì)胞減少。此外，在多西他賽注射劑中需添加助溶劑吐溫80，并由此引起溶血反應(yīng)以及嚴(yán)重過敏反應(yīng)，表現(xiàn)為休克、呼吸困難、低血壓、血管性水腫甚至死亡。因此，具有良好生物利用度的多西他賽口服制劑是目前研究的熱點(diǎn)。
因此，本領(lǐng)域需要提高多西他賽口服生物利用度，從而提高多西他賽口服應(yīng)用價(jià)值。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種黃連蛋白，所述的黃連蛋白用作遞送藥物的納米載體能夠顯著提高多西他賽口服生物利用度，從而提高多西他賽口服應(yīng)用價(jià)值。
本發(fā)明第一方面提供一種黃連蛋白，所述的黃連蛋白通過以下方法制備：
(1)用水對(duì)黃連進(jìn)行提取，得到的水提取物；
(2)對(duì)所述的水提取物依次經(jīng)離心和過濾，得到的濾液進(jìn)行透析分離，得到黃連蛋白。
優(yōu)選地，所述的步驟(1)中，所述的黃連與水的質(zhì)量比為1:5-20，較佳地1:5-15，更佳地1:8-12，最佳地1:10。
優(yōu)選地，所述的步驟(1)中，所述提取的溫度為80-100℃，較佳地90-100℃，更佳地100℃。
優(yōu)選地，所述的步驟(1)中，所述的提取是在沸水中進(jìn)行提取。
優(yōu)選地，所述的步驟(2)中，所述離心的溫度為10-50℃，較佳地10-40℃，更佳地15-30℃，更佳地20-25℃，最佳地22℃。
優(yōu)選地，所述的步驟(2)中，所述離心力為500-1500g，較佳地800-1200g，更佳地900-1100g，最佳地1000g。
優(yōu)選地，所述的步驟(2)中，所述離心的時(shí)間為2-8min，較佳地4-6min，更佳地5min。
優(yōu)選地，所述的步驟(2)中，所述離心得到的上清液進(jìn)行所述過濾。
優(yōu)選地，所述的步驟(2)中，所述的過濾為微孔濾膜過濾。
優(yōu)選地，所述微孔濾膜的孔徑大小為0.1-0.8μm，較佳地0.1-0.5μm，更佳地0.1-0.3μm，更佳地0.18-0.25μm，最佳地0.22μm。
優(yōu)選地，所述的步驟(2)中，所述的透析的截留分子量為2500-4500Da，較佳地3000-4000Da，更佳地3200-3800Da，更佳地3400-3600Da，最佳地3500Da。
優(yōu)選地，所述的步驟(2)中，透析分離后進(jìn)行冷凍干燥得到所述黃連蛋白。
優(yōu)選地，所述的步驟(2)中，所述黃連蛋白的分子量為20-40Da，較佳地25-35Da，更佳地22-30Da，更佳地26-27Da，最佳地28Da。
本發(fā)明第二方面提供一種如本發(fā)明第一方面所述的黃連蛋白的用途，用于制備遞送藥物的納米載體。
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