[發明專利]鹽酸洛美沙星中間體的合成方法在審
| 申請號： | 202211211200.2 | 申請日： | 2022-09-30 |
| 公開（公告）號： | CN115403521A | 公開（公告）日： | 2022-11-29 |
| 發明（設計）人： | 尹文娟;徐芳芳 | 申請（專利權）人： | 常州蘭陵制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D215/56 | 分類號： | C07D215/56 |
| 代理公司： | 常州市江海陽光知識產權代理有限公司 32214 | 代理人： | 孫曉暉 |
| 地址： | 213022 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 鹽酸 洛美 中間體 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種鹽酸洛美沙星中間體的合成方法，其特征在于：采用2,3,4-三氟苯胺與2-氯亞甲基丙二酸二乙酯經偶聯、環合反應得到鹽酸洛美沙星中間體6,7,8-三氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯；所述偶聯反應的反應溫度為50～60℃。
2.根據權利要求1所述的鹽酸洛美沙星中間體的合成方法，其特征在于：所述2-氯亞甲基丙二酸二乙酯與所述2,3,4-三氟苯胺的重量比為1∶1.4～1∶2.1。
3.根據權利要求1或2所述的鹽酸洛美沙星中間體的合成方法，其特征在于：所述偶聯反應是在吡啶的存在下進行的；所述2-氯亞甲基丙二酸二乙酯與所述吡啶的重量比為1∶0.6～1∶0.8。
4.根據權利要求1或2所述的鹽酸洛美沙星中間體的合成方法，其特征在于：所述環合反應是在無水磷酸的存在下進行的；所述環合反應的反應溫度為85～95℃。
5.根據權利要求3所述的鹽酸洛美沙星中間體的合成方法，其特征在于：所述環合反應是在無水磷酸的存在下進行的；所述環合反應的反應溫度為85～95℃。
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