[發明專利]嘧啶或吡啶類化合物、其制備方法和醫藥用途在審
| 申請號: | 202211200422.4 | 申請日: | 2015-11-05 |
| 公開(公告)號: | CN115403565A | 公開(公告)日: | 2022-11-29 |
| 發明(設計)人: | 江岳恒 | 申請(專利權)人: | 益方生物科技(上海)股份有限公司;貝達藥業股份有限公司 |
| 主分類號: | C07D403/04 | 分類號: | C07D403/04;C07D403/14;C07D401/14;C07D401/04;C07D417/04;C07D405/14;C07D413/04;C07D471/04;A61K31/506;A61K31/538;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 北京金信知識產權代理有限公司 11225 | 代理人: | 張皓 |
| 地址: | 201203 上海市*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 嘧啶 吡啶 化合物 制備 方法 醫藥 用途 | ||
1.一類如下式(I)所示的嘧啶化合物或者其藥學上可接受的鹽:
其中:
R1是氫;
R2是甲基或CD3;
X是NR3;
Y是NHC(=O),且所述NHC(=O)中的氮與式(I)中的苯環連接;
R3是甲基;
R4是
R5是或者
R6是由氟取代的C2-C3烷基。
2.根據權利要求1所述的嘧啶化合物或者其藥學上可接受的鹽,其中,R6為2,2-二氟乙基。
3.根據權利要求1所述的嘧啶化合物或者其藥學上可接受的鹽,其中,R6為2,2,2-三氟乙基。
4.根據權利要求1所述的嘧啶化合物或者其藥學上可接受的鹽,其中,所述化合物為
5.根據權利要求1所述的嘧啶化合物或者其藥學上可接受的鹽,其中,所述化合物為
6.根據權利要求1所述的嘧啶化合物或者其藥學上可接受的鹽,其中,所述化合物為
7.一種藥物組合物,其包含治療有效量的一種或多種選自權利要求1~6中任意一項所述的化合物、其藥學上可接受的鹽,以及一種或多種藥學輔料。
8.權利要求1~6中任意一項所述的化合物、其藥學上可接受的鹽或者權利要求7所述的藥物組合物在制備治療或預防由激活或抗性突變體形式的EGFR介導的障礙或疾病的藥物中的用途。
9.根據權利要求8所述的用途,其中,所述由激活或抗性突變體形式的EGFR介導的障礙或疾病為卵巢癌、宮頸癌、結腸直腸癌、乳腺癌、胰腺癌、膠質瘤、黑色素瘤、前列腺癌、白血病、淋巴瘤、胃癌、肺癌、肝細胞癌、胃腸道基質瘤、甲狀腺癌、膽管癌、子宮內膜癌、腎癌、多發性骨髓瘤或間皮瘤。
10.根據權利要求8所述的用途,其中,所述障礙或疾病為非小細胞肺癌。
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