[發(fā)明專利]舒欣啶鹽在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202211089980.8 | 申請(qǐng)日： | 2020-01-28 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN115385871A | 公開（公告）日： | 2022-11-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 蘇珊妮·J·羅馬諾;海莉·安·里斯;約瑟夫·愛德華·戈登·本森;莎拉·柯林斯;加里·T·艾略特;米雷耶·吉林斯;羅伯特·古德諾;柯蒂斯·泰里 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 滬亞生物國際有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D295/135 | 分類號(hào)： | C07D295/135;C07C303/32;C07C303/44;C07C309/05;A61K31/4025;A61P9/06 |
| 代理公司： | 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262 | 代理人： | 王純婧;鄭霞 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 舒欣啶鹽 | ||
1.一種舒欣啶的乙烷-1,2-二磺酸鹽。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽，包括舒欣啶的單乙二磺酸鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽，其中所述鹽是舒欣啶乙烷-1,2-二磺酸鹽的水合形式。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的鹽，其中所述鹽包括舒欣啶單乙二磺酸鹽的晶型I、晶型II或兩者。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的鹽，其中所述舒欣啶乙烷-1,2-二磺酸鹽的水合形式是一水合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的鹽，其中所述鹽包括舒欣啶單乙二磺酸鹽的晶型I。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的鹽，具有基本上匹配圖37A的FT-IR光譜的FT-IR光譜。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的鹽，具有基本上匹配圖26的XRPD圖的XRPD圖。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的鹽，具有基本上匹配圖27的TG/DTA熱譜圖的TG/DTA熱譜圖。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的鹽，具有當(dāng)從約25℃加熱至約150℃時(shí)表現(xiàn)出約2.8％的重量損失、當(dāng)從約150℃加熱至約200℃時(shí)表現(xiàn)出約0.5％的重量損失、或兩者的TG/DTA熱譜圖。
11.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的鹽，具有表現(xiàn)出如由DTA表征的具有約244℃的起始溫度的熱事件，或者具有約273℃的峰值溫度的TG/DTA熱譜圖。
12.根據(jù)權(quán)利要求1-7、9和10中任一項(xiàng)所述的鹽，通過具有大約位于以下位置的一個(gè)或更多個(gè)峰的XRPD圖來表征：9.2、9.6、10.4、12.8、13.8、14.2、14.9、16.3、18.8、18.9、20.2、20.8、21.2、22.7、23.3、24.5、24.8和26.2°2θ。
13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的鹽，通過具有大約位于以下位置的五個(gè)或更多個(gè)峰的XRPD圖來表征：9.2、9.6、10.4、12.8、13.8、14.2、14.9、16.3、18.8、18.9、20.2、20.8、21.2、22.7、23.3、24.5、24.8和26.2°2θ。
14.根據(jù)權(quán)利要求12所述的鹽，通過具有大約位于以下位置的七個(gè)或更多個(gè)峰的XRPD圖來表征：9.2、9.6、10.4、12.8、13.8、14.2、14.9、16.3、18.8、18.9、20.2、20.8、21.2、22.7、23.3、24.5、24.8和26.2°2θ。
15.根據(jù)權(quán)利要求13所述的鹽，通過具有大約位于以下位置的九個(gè)或更多個(gè)峰的XRPD圖來表征：9.2、9.6、10.4、12.8、13.8、14.2、14.9、16.3、18.8、18.9、20.2、20.8、21.2、22.7、23.3、24.5、24.8和26.2°2θ。
16.根據(jù)權(quán)利要求14所述的鹽，通過具有大約位于以下位置的十一個(gè)或更多個(gè)峰的XRPD圖來表征：9.2、9.6、10.4、12.8、13.8、14.2、14.9、16.3、18.8、18.9、20.2、20.8、21.2、22.7、23.3、24.5、24.8和26.2°2θ。
17.根據(jù)權(quán)利要求1-7和9-15中任一項(xiàng)所述的鹽，通過包括在約18.8、20.2和21.2°2θ處的峰的XRPD圖來表征，并且通過包括高于3500cm-1的峰的FT-IR光譜來表征。
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