[發(fā)明專利]一種α-肟基苯乙酰胺類化合物及其制備方法和作為農用殺菌劑的應用

有效

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• 申請日: 2022-09-06
• 公開（公告）號: CN115433141B
• 公開（公告）日: 2023-08-22
• 發(fā)明（設計）人: 李圣坤;楊晨;來繼星
• 申請（專利權）人: 貴州大學
• 主分類號: C07D263/10
• 分類號: C07D263/10;C07D413/12;A01N43/76;A01P3/00
• 代理公司: 北京高沃律師事務所 11569
• 代理人: 霍苗

本發(fā)明屬于農藥技術領域，具體涉及一種α?肟基苯乙酰胺類化合物及其制備方法和作為農用殺菌劑的應用。本發(fā)明提供的α?肟基苯乙酰胺類化合物，具有式I所示結構；本發(fā)明提供的α?肟基苯乙酰胺類化合物以芳基乙酰胺作為骨架結構，在芳基乙酰胺結構中與酰氨基相鄰的碳上修飾肟基，得到α?肟基芳基乙酰胺結構；同時在芳基乙酰胺結構中的氨基上修飾芳基噁唑啉結構，得到的α?肟基苯乙酰胺類化合物通過骨架結構上的肟基與芳基噁唑啉基共同作用，能夠對植物真菌病害有強烈的抑制作用。

技術領域

本發(fā)明屬于農藥技術領域，具體涉及一種α-肟基苯乙酰胺類化合物及其制備方法和作為農用殺菌劑的應用。

背景技術

農業(yè)有害生物嚴重威脅著現(xiàn)代農業(yè)的健康發(fā)展和糧食的有效供給，農用殺蟲劑主要用于防治農業(yè)害蟲，在保證糧食優(yōu)質高產中功不可沒，其中化學合成農用殺蟲劑防治以超過80％的占有率，使用歷史長遠、用量大、品種多。

但是，隨著現(xiàn)有的農用殺蟲劑廣泛、長時間大量使用，現(xiàn)有的農用殺蟲劑的有害生物的抗藥性等問題日趨嚴重，現(xiàn)有的農用殺蟲劑針對農業(yè)有害生物的抑制活性隨著農用殺蟲劑使用年限的增長而降低，因此，具有全新結構的化學小分子農用殺菌劑的發(fā)掘為上述問題的解決提供了新途徑，也是植物化學保護領域亟待探索的領域。

發(fā)明內容

本發(fā)明的目的在于提供一種α-肟基苯乙酰胺類化合物及其制備方法和作為農用殺菌劑的應用，本發(fā)明提供的α-肟基苯乙酰胺類化合物及其在農藥化學上可以接受的鹽對農業(yè)有害病原菌表現(xiàn)出優(yōu)異的抑制活性。

為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供如下技術方案：

本發(fā)明提供了一種α-肟基苯乙酰胺類化合物及其在農藥化學上可以接受的鹽，所述α-肟基苯乙酰胺類化合物具有式I所示結構：

式I中，與取代基R₁相連的碳原子的立體構型為R型或者S型；肟基的構型為E型或Z型；

取代基R₁包括：C₁～C₈的烴基、苯基、取代苯基、芐基、取代芐基、羥亞甲基、羧基、C₁～C₆的烴基酯基、C₁～C₆的羧基烴基酯基、C₁～C₆烴基羰基、苯基羰基、取代的苯基羰基、羥甲基、取代的羥甲基、萘基或-CH₂OCH₃；

取代基Ar包括：苯基、取代的苯基、吡啶基、取代的吡啶基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、噻唑基或喹啉基；所述取代基Ar的芳環(huán)結構與式1的主體結構相連；

取代基R₂包括：鹵素、C₁～C₆的烴基、C₁～C₆的烴氧基、-NO₂、-OH、-CF₃和-NHR₃中的一種或多種；所述R₃為C₁～C₆的烴基；所述取代基R₂的數(shù)量為0～3個。

優(yōu)選的，所述取代基R₁中：

所述取代苯基上的取代基包括C₁～C₆的烴基、烴氧基和鹵代烴基中的一種或多種；所述取代的苯基上的取代基的數(shù)量為1～5個；

所述取代芐基上的取代基位于芐基的苯環(huán)結構上，所述取代的芐基上的取代基包括C₁～C₆的烴基、烴氧基和鹵代烴基中的一種或多種；所述取代的芐基上的取代基的數(shù)量為1～5個；