[發明專利]一種硒代部花菁類化合物及其應用

在審

• 申請號: 202211072750.0
• 申請日: 2022-09-02
• 公開（公告）號: CN115626920A
• 公開（公告）日: 2023-01-20
• 發明（設計）人: 陳韻聰;姚善昆;郭子建;何衛江
• 申請（專利權）人: 南京大學
• 主分類號: C07D421/14
• 分類號: C07D421/14;C09K11/06;C08G65/337;A61K41/00;A61K47/60;A61K49/00;A61P35/00
• 代理公司: 南京艾普利德知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 32297
• 代理人: 張鉑

本發明公開了一類硒代部花菁類化合物，具有如下結構：或其中R代表?OH，?NH₂或N,N?二乙胺基；X^?代表陰離子。本發明所述硒代部花菁類化合物吸收和發射波長均位于近紅外區域(700nm?900nm)。有效靶向線粒體，可作為熒光染料用于細胞和活體成像以及腫瘤靶向的光動力/光熱聯合治療。

技術領域

本發明屬于生物醫學領域，具體涉及一種新型硒代部花菁類化合物，及其作為近紅外發 射熒光染料的應用。

背景技術

近年來，光療作為一類非侵入性、可實時操作的腫瘤治療手段引起了科研人員的研究興 趣。相較于傳統的化療和放療治療手段，光動力治療(PDT)和光熱療法(PTT)由于其優 越的空間特異性、無創性和對正常組織的副作用小等優點而受到廣泛關注。PDT是指光敏劑 (PSs)吸收特定波長激光的能量，并將能量傳遞給周圍的氧氣分子，產生化學性質活潑的 活性氧(ROS)，尤其是單線態氧(¹O₂)，從而殺傷癌細胞。PTT是指光熱劑吸收近紅外光的 能量并將其轉換為熱能，對腫瘤細胞或組織造成熱損傷和熱消融。然而,單一療法的治療效 果受到復雜腫瘤微環境的限制導致腫瘤不能有效地完全清除，因此常將PTT與PDT結合起 來以提高腫瘤治療效果。在聯合治療中,PTT產生的熱量不僅可以促進瘤內血流量,提高氧含 量,還可以增強細胞對光敏劑(PSs)的攝取,從而顯著提高其抗癌效果。(Wei,X.；Zhang C.；He S.S.；Huang J.G.；Huang,J.S.；Liew,S.S.；Zeng,Z.L.；Pu,K.Y.,A Dual-locked activatable phototheranostic probe for biomarker-regulatedphotodynamic and photothermal cancer therapy. Angew.Chem.Int.Ed.2022,e202202966；Feng,G.X.；Zhang,G.Q.；Ding,D.,Design of superior phototheranosticagents guided by Jablonski diagrams.Chem.Soc.Rev.2020,49,8179-8234；Xing, J.；Gong,Q.Y.；Akakuru,O.U.；Liu,C.；Zou,R.F；Wu,A.,Research advances in integratedtheranostic probes for tumor fluorescence visualization andtreatment.Nanoscale 2020,12, 24311-24330)。